药物介绍：缬更昔洛韦（Valganciclovir）是一种抗病毒药物，它在体内转化为药物更昔洛韦的活性形式，它用于预防接受器官移植的人因巨细胞病毒(CMV)引起的疾病。巨细胞病毒疾病会导致身体严重感染，包括眼部感染，称为巨细胞病毒视网膜炎，可导致失明。缬更昔洛韦通过减缓CMV病毒的生长而起作用，它有助于防止感染扩散到身体的其他部位。缬更昔洛韦也用于治疗晚期艾滋病患者的巨细胞病毒性视网膜炎。这种药物有助于控制巨细胞病毒性视网膜炎，降低失明的风险，缬更昔洛韦不能治愈巨细胞病毒疾病，有些人即使接受治疗，也可能出现恶化的巨细胞病毒性视网膜炎，要定期去医院检查。缬更昔洛韦还用于预防儿童高危肾移植(4个月至16岁)和心脏移植(1个月至16岁)患者的巨细胞病毒病。

作用机制：缬更昔洛韦是更昔洛韦的前药，以两种非对映异构体的混合物存在。给药后，这些非对映体通过肝和肠酯酶迅速转化为更昔洛韦。在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中，更昔洛韦最初被病毒蛋白激酶磷酸化为单磷酸形式，然后通过细胞激酶进一步磷酸化产生三磷酸形式。这种三磷酸形式在细胞内代谢缓慢。磷酸化依赖于病毒激酶，并优先发生在病毒感染的细胞中。更昔洛韦的病毒抑制活性是由于更昔洛韦三磷酸对病毒DNA合成的抑制作用。三磷酸更昔洛韦被整合到DNA链中，取代了许多腺苷碱基。这导致DNA合成的阻止，因为磷酸二酯桥可以更长时间建立，破坏链的稳定性。更昔洛韦比细胞聚合酶更有效地抑制病毒DNA聚合酶，当更昔洛韦被去除时，链延长恢复。

用药方法：

1.有关成年的剂量建议：

巨细胞病毒视网膜炎的治疗:

•诱导:建议剂量为900 mg(两片450 mg片剂)，每日两次，持续21天。

•维持:诱导治疗后，或对于无活动性CMV视网膜炎的成人患者，建议剂量为900 mg(两片450 mg片剂)，每日一次。

预防巨细胞病毒疾病:

•对于接受过心脏或肾胰腺移植的成人患者，建议剂量为900 mg(两片450 mg片剂)，从移植后10天内开始每日一次，直至移植后100天。

•对于接受过肾移植的成人患者，建议剂量为900 mg(两片450 mg片剂)，从移植后10天内开始每日一次，直至移植后200天。

2.小儿患者：

CMV疾病的预防:对于接受肾脏或心脏移植的4个月至16岁的儿童患者，从移植后10天内开始直至移植后100天，每日一次缬更昔洛韦的推荐剂量是基于根据修正的Schwartz公式得出的体表面积(BSA)和肌酐清除率(CrCl)。所有计算的剂量应四舍五入至实际可输送剂量的最近25 mg增量。如果计算的剂量超过900 mg，则应服用最大剂量900 mg。

副作用：•成年患者:最常见的不良事件和实验室检测异常(至少一种适应症中≥ 20%的患者报告)为腹泻、发热、恶心、震颤、中性粒细胞减少、贫血、移植排斥、血小板减少和呕吐。

•儿科患者:最常见的不良事件和实验室检测异常(在> 10%的接受小儿实体器官移植者中报告)包括腹泻、发热、高血压、上呼吸道感染、呕吐、贫血、中性粒细胞减少、便秘、恶心和咳嗽。

注意事项：•血液学影响:使用缬更昔洛韦或更昔洛韦后，出现了严重的白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、全血细胞减少、骨髓抑制和再生障碍性贫血。如果中性粒细胞绝对计数< 500 cells/ L，血小板计数< 25，000/ L，或血红蛋白< 8 g/dL，则不要服用缬更昔洛韦。在先前存在的血细胞减少症中以及接受骨髓抑制药物或照射时应谨慎使用。通过频繁检测血小板和全血细胞计数进行监测。

•生育力损害:根据动物研究，缬更昔洛韦可能对精子发生造成暂时或永久的抑制。

•致畸和致突变:根据动物研究，缬更昔洛韦具有潜在的致畸和致突变作用。育龄妇女应在治疗期间和治疗后使用避孕方法，男性应在治疗期间和治疗后使用屏障避孕方法。

•急性肾衰竭:急性肾衰竭可能发生于老年患者(肾功能减退或无肾功能减退)、同时服用肾毒性药物的患者或水分不足的患者。老年患者或服用肾毒性药物的患者慎用，肾功能损害患者减少用药量，并监测肾功能。

上市及价格情况：缬更昔洛韦已经在国内上市，但是还没有纳入医保，患者可以在国内医院药房进行购买，因为未纳入医保价格比较高昂，大约16000元左右，具体价格请咨询当地医院药房。国外的缬更昔洛韦只有原研药，主要是印度原研药和土耳其原研药，印度原研药价格在4300元左右，土耳其原研药价格在3000元左右，相比较而言土耳其原研药价格相对低一些，二者都比国内价格低很多，这些药物的药物成分都是一致的。