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缬更昔洛韦(Valganciclovir)是更昔洛韦的前药,已被开发用于治疗艾滋病患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。口服缬更昔洛韦被迅速吸收并水解为更昔洛韦。口服缬更昔洛韦后更昔洛韦的口服生物利用度高。口服缬更昔洛韦900 mg可提供与静脉注射更昔洛韦5 mg/kg相当的更昔洛韦每日暴露量。一项单一、随机、非盲性研究表明,口服缬更昔洛韦(900 mg,每日两次,持续3周,然后900mg,每日一次)和静脉注射更昔洛韦(5 mg/kg,每日两次,持续3周,然后5 mg/kg,每日一次)在治疗160名新诊断的艾滋病患者的CMV视网膜炎方面同样有效。在艾滋病和新诊断的巨细胞病毒性视网膜炎患者的诱导治疗中,缬更昔洛韦似乎与静脉注射更昔洛韦具有相似的耐受性。
80名患者被随机分配到每个治疗组。在接受评估的患者中,70名接受静脉注射更昔洛韦治疗的患者中有7名(10.0%)和71名接受口服缬更昔洛韦治疗的患者中有7名(9.9%)在前四周出现巨细胞病毒视网膜炎进展(比例差异,0.1个百分点;95%置信区间,-9.7到10.0)。接受静脉注射更昔洛韦治疗的61名患者中的47名(77.0%)和接受缬更昔洛韦治疗的64名患者中的46名(71.9%)对诱导治疗有满意的反应(比例差异,5.2个百分点;95%置信区间,-20.4到10.1)。静脉注射更昔洛韦组视网膜炎进展的中位时间为125天,口服缬更昔洛韦组为160天。在诱导剂量和维持剂量下,更昔洛韦剂量间隔的曲线下面积平均值相似。两个治疗组不良事件的频率和严重程度相似。
口服给予缬更昔洛韦在诱导治疗方面似乎与静脉注射更昔洛韦一样有效,并且对于AIDS患者巨细胞病毒视网膜炎的长期治疗是方便和有效的。
在使用缬更昔洛韦进行维持治疗期间,最常报告的不良事件包括中性粒细胞减少症、贫血、血小板减少症、胃肠道(包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛)、发热、头痛、失眠、周围神经病、感觉异常和视网膜脱离。
缬更昔洛韦已经在国内上市,但是还没有纳入医保,患者可以在国内医院药房进行购买,因为未纳入医保价格比较高昂,大约16000元左右,具体价格请咨询当地医院药房。国外的缬更昔洛韦只有原研药,主要是印度原研药和土耳其原研药,印度原研药价格在4300元左右,土耳其原研药价格在3000元左右,相比较而言土耳其原研药价格相对低一些,二者都比国内价格低很多,这些药物的药物成分都是一致的。