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静脉注射用德瓦鲁单抗(durvalumab)注射液是一种无菌、不含防腐剂、澄清至乳白色、无色至微黄色的溶液,不含可见颗粒。每瓶500毫克的德瓦鲁单抗含有500毫克的durvalumab 10毫升溶液。每毫升含有50毫克的durvalumab、2毫克的L-组氨酸、2.7毫克的L-组氨酸盐酸盐、104毫克的α,α-海藻糖二水合物、0.2毫克的聚山梨醇酯和注射用水。临床已研究德瓦鲁单抗的药代动力学特征。
在每两周、三周或四周给药一次、剂量范围为0.1 mg/kg(批准推荐剂量的0.01倍)至20 mg/kg(批准推荐剂量的2倍)的患者中,研究了作为单一药物的德瓦鲁单抗的药代动力学。在剂量< 3 mg/kg时,PK暴露增加超过剂量比例(0.3倍于批准的推荐剂量),在剂量≥ 3 mg/kg时,每2周增加超过剂量比例。在大约16周时达到稳定状态。当作为单一药物评估时,当与化疗联合时,当与曲美木单抗联合时,以及当与曲美木单抗和基于铂的化疗联合时,德瓦鲁单抗的药代动力学是相似的。
分配:几何平均值(%变异系数[CV%])稳态分布体积(Vss)为5.4 (13.1%) L。
淘汰:随着时间的推移,德瓦鲁单抗清除率下降,从基线值开始的平均最大减少量(CV%)约为23% (57%),导致第365天的几何平均(CV%)稳态清除率(CLss)为8mL/h(39%);CLss的减少被认为与临床无关。基于基线CL的几何平均(CV%)终末半衰期约为21 (26%)天。
特定人群:根据体重(31至175 kg)、年龄(18至96岁)、性别、种族(白人、黑人、亚洲人、夏威夷原住民、太平洋岛民或美洲原住民)、白蛋白水平(4至57 g/L)、乳酸脱氢酶水平(18至15,800 U/L)、可溶性PD-L1 (67至3,470 pg/mL)、肿瘤类型(非小细胞肺癌、小细胞肺癌、BTC和HCC)、轻度或中度肾功能损害(CLcr)尚不清楚严重肾功能损害(CLcr 15至29 mL/min)或严重肝功能损害(胆红素> 3倍ULN和任何AST)对德瓦鲁单抗药代动力学的影响。
以上即是瓦鲁单抗的药代动力学特征。据小编了解,该药物国内国外都有上市,国内药房出售的德瓦鲁单抗原研药规格120mg:2.4mL价格在7000人民币左右,海外药房上市的德瓦鲁单抗原研药规格500mg/10ml价格在23000人民币左右(受汇率影响价格可能会有所波动),患者可以自行选择药物。此外该药物作为一种处方药,患者购买时请凭借医嘱。