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来曲唑可以降低绝经后妇女的雌激素水平,这可能会减缓某些类型的乳房肿瘤的生长,这些肿瘤需要雌激素在体内生长。因此该药物被批准用于治疗绝经后妇女的乳腺癌,它通常用于服用他莫昔芬5年的女性。来曲唑是如何对患者产生疗效的,它的作用原理是什么?
雌激素刺激或维持某些乳腺癌的生长。被认为对激素有反应(即雌激素和/或孕酮受体阳性或受体未知)的乳腺癌的治疗包括降低雌激素水平(卵巢切除术、肾上腺切除术、垂体切除术)或抑制雌激素效应(抗雌激素和促孕剂)的各种努力。这些干预措施导致一些女性的肿瘤质量下降或肿瘤生长进程延迟。
在绝经后妇女中,雌激素主要来源于芳香酶的作用,该酶将肾上腺雄激素(主要是雄烯二酮和睾酮)转化为雌酮和雌二醇。因此,外周组织和癌组织本身中雌激素生物合成的抑制可以通过特异性抑制芳香酶来实现。来曲唑是芳香酶酶系统的非类固醇竞争性抑制剂;它抑制雄激素转化为雌激素。在成年非肿瘤和肿瘤雌性动物中,来曲唑在减轻子宫重量、升高血清LH和导致雌激素依赖性肿瘤消退方面与卵巢切除术一样有效。与卵巢切除术相反,来曲唑治疗不会导致血清FSH升高。来曲唑选择性抑制性腺类固醇生成,但对肾上腺盐皮质激素或糖皮质激素合成没有显著影响。 来曲唑通过竞争性结合芳香酶的细胞色素P450亚单位的血红素来抑制芳香酶,导致所有组织中雌激素生物合成的减少。用来曲唑治疗妇女可显著降低血清雌酮、雌二醇和雌酮硫酸盐,且未显示出显著影响肾上腺皮质类固醇合成、醛固酮合成或甲状腺激素合成。
以上即是来曲唑的作用原理。经小编查询发现,来曲唑国内国外都有上市,国内药房上市的由诺华制药生产的来曲唑规格2.5mg*10片价格在250人民币左右,海外药房上市的印度原研版来曲唑规格2.5mg*30片价格在410人民币左右(受汇率影响价格可能会有所波动),患者可以根据自身自行选择。该药物作为一种处方药,患者需要通过处方购买,请在医生指导下使用。禁止将该药物用作其他用途。