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2023年1月27日，美国FDA批准Elacestrant用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女或成年男子，这些乳腺癌在至少一种内分泌治疗后出现疾病进展。
Elacestrant（INN）（商标名Orserdu）是一种非甾体类联合选择性雌激素受体调节剂（SERM）和选择性雌激素受体降解剂（SERD）（称为“SERM/SERD杂交（SSH）”），由Eisai公司发现，Radius Health和武田公司正在开发，用于治疗雌激素受体（ER）阳性的晚期乳腺癌症。
Elacestrant具有剂量依赖性、组织选择性雌激素和抗雌激素活性，低剂量时雌激素受体具有双相弱部分激动剂活性，高剂量时具有拮抗剂活性。它对骨骼具有激动活性，对乳房和子宫组织具有拮抗活性。 与SERD fulvestrant不同，elacestrant能够很容易地穿过血脑屏障进入中枢神经系统，在中枢神经系统中可以靶向脑部的乳腺癌症转移，并且可以口服生物利用，不需要肌肉注射。美纳里尼集团（Menarini Group）和Radius Health宣布了Elaesterant开发和商业化的全球许可协议。
由于Elacestrant刚刚被美国FDA批准上市，有更多信息可以咨询我们进行相关了解。