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Elacestrant (Orserdu)作用机制

美国FDA20231月27日批准elacestrant,elacestrant是一个用于治疗雌激素受体阳性、HER2阴性的绝经后妇女或成年男性的药物,这种乳腺癌在至少一种内分泌治疗后出现疾病进展。

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Elacestrant是一种结合雌激素受体α(erα)的雌激素受体拮抗剂。在ER阳性(ER+) HER2阴性(HER2-)乳腺癌细胞中,elacestrant抑制17β-雌二醇介导的 高浓度细胞增殖诱导蛋白酶体介导的ERα蛋白降解路径。Elacestrant证明了体外和体内抗肿瘤活性,包括在ER+ HER2-乳腺中对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂耐药的癌症模型和那些雌激素受体1基因(ESR1)突变。

我们可以了解到,elacestrant的推荐剂量为345 mg,每日一次,随食物口服,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。患者使用Elacestrant要注意药物的相互作用,使用Elacestrant时要避免与强力和中度CYP3A4诱导剂同时使用。另外,患者在使用Elacestrant时,建议不要进行母乳喂养。Elacestrant可能会造成肝功能损害,如果患者在使用Elacestrant期间造成肝功能损害应该减少患者的使用剂量。

由于Elacestrant刚刚被美国FDA批准上市,有更多信息可以咨询我们进行相关了解。


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