2023年1月27日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准加速批准吡托布替尼(Jaypirca，Eli Lilly and Company)治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)，该药经过至少两种系统治疗，包括一种BTK抑制剂。

b细胞是淋巴细胞的白细胞淋巴细胞产生抗体亚型，但当其中一些不受控制地生长时，它们可能是癌症的原因。B细胞刺激和存活中的一个关键酶是BTK，Pirtobrutinib抑制BTK的方式不同于典型的BTK抑制剂ibrutinib通过以不同的方式结合来避免遗传变化(活性位点的突变半胱氨酸BIK的残基C481)，其可以使一些肿瘤对ibrutinib的反应较弱。

在BRUIN (NCT03740529)中对疗效进行了评估，这是一项开放性、多中心、单组的Pirtobrutinib单药治疗试验，包括120名之前接受BTK抑制剂治疗的MCL患者。患者的平均既往治疗线为3条，93%的患者既往治疗线为2条或更多。最常见的既往BTK抑制剂是ibrutinib (67%)、acalabrutinib (30%)和zanubrutinib(8%)；83%的患者由于难治性或进行性疾病而停用了最后一种BTK抑制剂。每日一次口服200 mgPirtobrutinib，并持续至疾病进展或不可接受的毒性。

Pirtobrutinib的主要疗效指标为总体缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR )，由独立审查委员会使用卢加诺标准进行评估。ORR为50% (95%可信区间:41，59)，完全缓解率为13%。估计的中位危险比为8.3个月(95%可信区间:5.7，NE)，估计的6个月危险比为65.3% (95%可信区间:49.8，77.1)。

复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)患者使用Pirtobrutinib产生的最常见的不良反应(≥15%)是：疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、水肿、呼吸困难、肺炎和瘀伤。在≥10%的患者中，3级或4级实验室异常为中性粒细胞计数、淋巴细胞计数和血小板计数减少。处方信息包括感染、出血、血细胞减少、心房颤动和扑动以及第二原发性恶性肿瘤的警告和预防措施。

据了解，推荐的Pirtobrutinib剂量为200 mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

由于Pirtobrutinib刚刚被美国FDA批准上市，有更多信息可以咨询我们进行相关了解。