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泽布替尼是一种新型Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,用于治疗至少接受过一次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)成年患者。套细胞淋巴瘤是一种侵袭性成熟B细胞非霍奇金淋巴瘤,与早期复发、不良临床结果和长期生存有关。BTK是一种在致癌信号通路中起作用的酶,促进恶性B细胞的存活和增殖。泽布替尼与第一代BTK抑制剂相比ibrutinib,泽布替尼对BTK表现出更高的效力和选择性,脱靶效应更少。由于对BTK的这种增强的选择性,泽布替尼属于第二代BTK抑制剂药物组,其中包括acalabrutinib,于2017年获得FDA批准。
泽布替尼于2019年11月获得FDA的加速批准,其临床试验结果显示,泽布替尼治疗MCL患者的总有效率为84%。其测量试验中肿瘤被药物完全或部分破坏的患者的比例。它目前以商品名BRUKINSA上市,并以口服胶囊的形式提供。2021年8月,FDA加速批准泽布替尼用于治疗成人Waldenströ巨球蛋白血症,该适应症在美国、欧洲和加拿大上市。2021年9月,泽布替尼获得另一项加速批准,用于治疗已接受至少一种抗CD20方案的复发或难治性边缘区淋巴瘤。2022年10月,EMA人用药品委员会(CHMP)建议授予泽布替尼治疗慢性淋巴细胞白血病的上市许可。2023年1月19日,美国FDA批准泽布替尼用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
泽布替尼是由中国百济神州自主研发的抗癌药物,目前在中国上市的参考价格在各地不等,价格在6000元左右,有需要的患者可以直接在国内医院药房进行购买。