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Adagrasib的中文名叫做阿达格拉西布，2022年2月，美国FDA接受Adagrasib的新药申请，用于治疗以前治疗过KRAS的患者G12C–非小细胞肺癌阳性。2022年12月，美国FDA批准加速批准阿达格雷治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC，其先前已接受至少一种全身性治疗。Adagrasib加入索托拉西作为另一个KRAS G12CFDA批准的抑制剂。
Adagrasib，也称为MRTX849，是一种有效的、高选择性的口服KRAS G12C抑制剂。MRTX849通过不可逆地将KRAS分子锁定在其非活性状态来最大化抑制，从而防止导致肿瘤细胞死亡的肿瘤细胞生长。MRTX849表现出显著改善的半衰期和对肿瘤的渗透，在整个给药间隔期间关闭KRAS信号，并表现出比以前的KRAS突变选择性抑制剂更高程度的抗肿瘤活性。Adagrasib是一种研究性的、高选择性的和有效的口服kras 12c小分子抑制剂，其被优化以维持靶向抑制，这一属性对于治疗kras 12c突变的癌症可能是重要的，因为kras 12c蛋白每24-48小时再生一次。
由于Adagrasib刚刚在海外上市不久，所以目前还比较难购买，想了解更多关于Adagrasib方面的信息可以咨询我们。