Adagrasib (MRTX849)是一种有效的口服突变选择性共价抑制剂KRAS G12C具有潜在的抗肿瘤活性。Adagrasib在残基12的半胱氨酸处与KRAS G12C共价结合，将该蛋白锁定在其无活性的GDP结合构象中，并抑制KRAS依赖性信号转导。

2022年2月，美国FDA接受Adagrasib的新药申请，用于治疗以前治疗过KRAS的患者G12C–非小细胞肺癌阳性。2022年12月，美国FDA批准加速批准阿达格雷治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC，其先前已接受至少一种全身性治疗。Adagrasib加入索托拉西作为另一个KRAS G12CFDA批准的抑制剂。

Adagrasib (MRTX849)是一种由Mirati Therapeutics开发的口服小分子KRAS抑制剂。KRAS突变在癌症中非常常见，约占所有RAS家族突变的85%。然而，KRAS抑制剂的开发一直具有挑战性，因为它们对三磷酸鸟苷(GTP)和二磷酸鸟苷(GDP)具有高亲和力，并且缺乏明确的结合口袋。Adagrasib瞄准KRASG12C是最常见的KRAS突变之一，位于半胱氨酸12残基并抑制KRAS依赖性信号传导。2在包括KRAS患者的I/IB期临床研究中G12C-突变的晚期实体瘤(NCT03785249)，adagrasib表现出抗肿瘤活性。同一项研究的第二阶段表明，在KRAS患者中G12C-突变的非小细胞肺癌(NSCLC)，adagrasib是有效的，没有新的安全信号。

目前国内暂时没有Adagrasib的上市，因为Adagrasib上市时间较短，国外也比较难购买，想了解关于Adagrasib方面的信息可以咨询我们。