2022年12月，Adagrasib被美国FDA加速批准上市，Adagrasib适用于治疗局部KRAS G12C突变经FDA批准的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，受试者之前至少接受过一次全身用药治疗。该适应症根据基于客观缓解率(ORR)的加速批准获得批准和缓解持续时间(DOR)。对此的持续批准适应症可能取决于临床益处的验证和描述确认性试验。

Adagrasib (MRTX849)是一种由Mirati Therapeutics开发的口服小分子KRAS抑制剂。KRAS突变在癌症中非常常见，约占所有RAS家族突变的85%。然而，KRAS抑制剂的开发一直具有挑战性，因为它们对三磷酸鸟苷(GTP)和二磷酸鸟苷(GDP)具有高亲和力，并且缺乏明确的结合口袋。Adagrasib瞄准KRAS G12C是最常见的KRAS突变之一，位于半胱氨酸12残基并抑制KRAS依赖性信号传导。在包括KRAS患者的I/IB期临床研究中G12C-突变的晚期实体瘤(NCT03785249)，adagrasib表现出抗肿瘤活性。同一项研究的第二阶段表明，在KRAS患者中G12C-突变的非小细胞肺癌(NSCLC)，adagrasib是有效的，没有新的安全信号。

由于Adagrasib刚刚在海外上市不久，所以目前还比较难购买，想了解更多关于Adagrasib方面的信息可以咨询我们。