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Trodelvy戈沙妥珠单抗(Sacituzumab govitecan)结构式

戈沙妥珠单抗用于治疗已经扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的特定类型的成人乳腺癌,并且这些人已经接受了至少两种其他化疗药物的治疗。戈沙妥珠单抗属于一类称为抗体-药物缀合物的药物。它的工作原理是杀死癌细胞。

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戈沙妥珠单抗是一种Trop-2定向抗体拓扑异构酶抑制剂共轭物,由以下三种成分组成:人性化单克隆抗体,hRS7 IgG1κ(也称为sacituzumab),其结合到Trop-2(滋养层细胞表面抗原-2);药物SN-38,一种拓扑异构酶抑制剂;一种可水解的接头(称为CL2A),它连接人源化的单克隆的SN-38抗体。这重组体单克隆抗体由哺乳动物(鼠骨髓瘤)细胞,而小分子成分SN-38和CL2A是通过化学合成产生的。戈沙妥珠单抗每个抗体分子平均含有7至8个SN-38分子。戈沙妥珠单抗的分子量约为160千道尔顿。

注射用戈沙妥珠单抗是一种无菌、不含防腐剂的灰白色至黄色冻干粉,用于静脉注射,装在50 mL透明玻璃单剂量小瓶中,配有橡胶塞,用铝翻盖卷边密封。

每瓶单剂量TRODELVY可提供180毫克戈沙妥珠单抗、77.3毫克2-(N-吗啉代)乙磺酸(MES)、1.8毫克聚山梨醇酯80和154毫克海藻糖二水合物。用20毫升0.9%的氯化钠注射液(美国药典)复溶,得到的浓度为10毫克/毫升,pH值为6.5。

使用戈沙妥珠单抗最常见的副作用(可能影响超过1/5的人)是腹泻、恶心、中性粒细胞减少症(中性粒细胞水平低,一种抗感染的白细胞)、疲劳、脱发(脱发)、贫血(血红蛋白水平低,可能导致疲劳和皮肤苍白)、呕吐、便秘、食欲下降、咳嗽和腹部疼痛。使用戈沙妥珠单抗最常见的严重副作用是发热性中性粒细胞减少症(由于感染导致的低白细胞计数伴发热)和腹泻。

目前戈沙妥珠单抗已经在国内上市,但是戈沙妥珠单抗在国内上市时间较短,患者在国内医院药房购买到的概率较低,具体情况患者可以联系当地医院药房进行了解。戈沙妥珠单抗在国内较难购买,患者可以考虑国外版本,海外上市的戈沙妥珠单抗是由生物制药公司Immunomedics生产上市的原研药,在欧洲上市的一盒规格为200mg的戈沙妥珠单抗原研药,价格为15000元左右;在美国上市的一盒规格为180mg的戈沙妥珠单抗原研药,价格为36000元左右,二者同为戈沙妥珠单抗原研药,欧洲版本比美版便宜大半,所以欧洲版本性价比较高,有需要戈沙妥珠单抗的患者可以优先考虑欧洲版本。


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