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恩曲替尼(Entrectinib)作用机制

恩曲替尼是一种癌症药物。它可以用于治疗12岁以上患有实体瘤(癌症生长)的患者,这些患者具有一种称为NTRK基因融合。Rozlytrek用于肿瘤已经扩散到附近或身体其他部位(转移性癌症)的患者,或者当通过手术移除肿瘤可能会导致严重伤害时。只有在患者之前没有接受过与Rozlytrek作用方式相同的药物治疗,并且其他治疗方法不适用的情况下,才能使用本品。

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恩曲替尼还可以用于治疗患有晚期非小细胞肺癌的成年人,这种肺癌具有一种称为ROS1基因融合。只有在患者之前没有接受过阻断ROS1的药物治疗的情况下,才应该使用这种药物。

恩曲替尼是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养性酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1 (ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂,IC50值为0.1至2 nM。恩曲替尼也抑制JAK2和TNK2,其IC50值> 5 nM。恩曲替尼的主要活性代谢物M5在体外对TRK、ROS1和ALK表现出相似的活性。

包含TRK、ROS1或ALK激酶结构域的融合蛋白可通过下游信号通路的过度激活驱动致瘤潜能,导致不受约束的细胞增殖。恩曲替尼在体外和体内证明了对来自携带NTRK、ROS1和ALK融合基因的多种肿瘤类型的癌细胞系的抑制作用。

恩曲替尼在多种动物物种(小鼠、大鼠和狗)中表现出0.4-2.2的稳态脑/血浆浓度比,并在颅内植入TRKA和ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中表现出体内抗肿瘤活性。

恩曲替尼是一种口服胶囊。它通常每天一次与食物一起或不与食物一起服用。每天大约在同一时间服用恩曲替尼。仔细遵循处方标签上的说明,并请你的医生或药剂师解释你不明白的任何部分。严格按照指示服用恩曲替尼。不要服用超过或少于医生规定的次数。

2022年7月29日,恩曲替尼在国内上市,目前暂时还没有进入我国的医保报销项目,由于上市时间较短在国内可能较难购买,有需要的患者可以向当地医院进行了解。据了解,美国基因泰克公司在欧洲上市的是原研版本,规格为200mg*90粒的价格是58000元,原研版价格较高,给很多患者家庭带来了较大的经济压力。患者可以了解一下恩曲替尼的相关仿制版本,恩曲替尼仿制版是来自老挝第二制药厂生产的,规格为100mg*60粒的价格是8750元一盒,仿制版本和原研版成分一样,性价比更高,患者反馈也是不错的,有需要的患者可以考虑恩曲替尼的仿制版本。


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