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莫博替尼是一种处方药,用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC ),这些患者患有表皮生长因子受体(EGFR)基因异常(外显子20插入突变)并接受了其他癌症药物(如铂)但效果不佳,且已扩散(转移性)或无法通过手术或放疗移除(局部晚期)。在患者服用这种药物之前,医生会对患者进行一些检查。
莫博替尼是一种激酶抑制剂表皮生长因子一种不可逆结合并抑制EGFR外显子20插入突变的受体(EGFR),其浓度低于野生型(WT) EGFR。口服莫博替尼后,在血浆中发现了两种具有与莫博替尼相似抑制特性的药理活性代谢物(AP32960和AP32914)。在体外,莫博替尼还抑制其他EGFR家族成员的活性(HER2和HER4)和一种临床相关浓度(IC50值< 2 nM)的另外的激酶(BLK)。
在培养的细胞模型中,在比WT-EGFR信号抑制低1.5-10倍的浓度下,莫博替尼抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤移植模型中,莫博替尼显示了针对具有EGFR外显子20插入的异种移植物的抗肿瘤活性NPH或者ASV。
2021年7月,莫博替尼在国内上市,但是由于各种因素影响,国内莫博替尼购买较为困难,所以价格较为昂贵,我们可以了解到日本武田生产的原研药,在香港上市的临床版本规格是40mg*30粒,价格大概为7600元,有需要的患者可以出国购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。