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莫博替尼是第四代靶向药,是一种不可逆的小分子 EGFR TKI,旨在选择性靶向 EGFR 和 HER2 (ERBB2 ) 外显子 20 插入突变体。莫博替尼及其两种活性代谢物 AP32960 和 AP32914 在抑制 EGFR 方面的效力大致相同。
莫博替尼是一种新型药物,对经过预处理的EGFR ex20ins阳性 NSCLC疗效有限,但显然优于其他选择,如EGFR抑制剂或多西紫杉醇。在没有脑转移的患者中发现了最大的益处,他们在mDoT中表现出 14.8 个月的持久效果,而颅内活动是有限的。
莫博替尼在研究中显示出可控的安全性和低停药率,主要是腹泻、恶心和皮疹等低级别 TRAE。我们队列中有 33% 的人报告了 3-4 级 TRAE。我们队列中最常见的TRAE是腹泻,分别有 37.5% 和 19% 的患者经历过 1-2 级和 3 级。在 PPP 队列中,96% 的患者经历过至少一种胃肠道毒性,其中最常见的是腹泻,在 93% 的患者中观察到 22% 发生 ≥ 3 级腹泻。腹泻导致 11% 的患者剂量减少和 4% 的患者停止治疗 。
2021年7月,莫博替尼在国内上市,但是由于各种因素影响,国内莫博替尼购买较为困难,所以价格较为昂贵,我们可以了解到日本武田生产的原研药,在香港上市的临床版本规格是40mg*30粒,价格大概为7600元。