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塞利尼索是一流的口服选择性核输出抑制剂 (SINE)化合物。塞利尼索通过结合并抑制核输出蛋白 XPO1 发挥作用,导致肿瘤抑制蛋白在细胞核中积累。这重新启动并放大了它们的肿瘤抑制功能,并被认为导致癌细胞中选择性诱导细胞凋亡,同时在很大程度上保留了正常细胞。
多发性骨髓瘤 (MM):接受地塞米松 (XVd)治疗的多发性骨髓瘤患者最常见的不良反应 (ARs) (≥20%) 是疲劳、恶心、食欲下降、腹泻、周围神经病变、上呼吸道感染、体重减轻、白内障和呕吐。
在接受 XVd 治疗的 MM 患者中,6% 的患者在最后一次治疗后 30 天内发生了致命性 AR。52% 的患者发生了严重的 AR。由于 ARs 导致的治疗中止率为 19%。在 >2% 的患者中需要永久停药的最常见 AR 包括疲劳、恶心、血小板减少、食欲下降、周围神经病变和呕吐。不良反应导致 83% 的患者塞利尼索剂量中断和 64% 的患者剂量减少。
在接受 Xd 治疗的 20% 以上的 MM 患者中,最常见的 AR 是血小板减少、疲劳、恶心、贫血、食欲下降、体重下降、腹泻、呕吐、低钠血症、中性粒细胞减少、白细胞减少、便秘、呼吸困难和上呼吸道感染。
在接受 Xd 致命性 AR 的 MM 患者中,9% 的患者发生。58% 的患者出现严重的 AR。因 ARs 导致的治疗中止率为 27%。在 ≥ 4% 的患者中需要永久停药的最常见 AR 包括疲劳、恶心和血小板减少症。在 MM 患者中,不良反应导致 65% 的患者中断塞利尼索剂量,53% 的患者减少剂量。
弥漫性大B细胞淋巴瘤: ≥20% 的 DLBCL 患者最常见的 ARs(不包括实验室异常)是疲劳、恶心、腹泻、食欲下降、体重下降、便秘、呕吐和发热。≥15% 的患者出现 3-4 级实验室异常,包括血小板减少症、淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症、贫血和低钠血症。≥5% 的 4 级实验室异常是血小板减少症、淋巴细胞减少症和中性粒细胞减少症。
在弥漫性大B细胞淋巴瘤患者中,3.7% 的患者在最后一次治疗后 30 天内发生致命性 ARs,5% 的患者在最后一次治疗后的 60 天内发生;最常见的致命性 AR 是感染(4.5% 的患者)。46% 的患者出现严重的 AR;最常见的严重 AR 是感染。17% 的患者因 ARs 而停药。在有 DLBCL 患者中,不良反应导致 61% 的患者塞利尼索剂量中断和 49% 的剂量减少,其中 17% 的所有患者有 2 次或更多次剂量减少。
目前塞利尼索正式在中国上市,但由于上市时间较短国内各大药房很难买到,所以如果有塞利尼索需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。