米托坦是杀虫剂二氯二苯三氯乙烷(DDT)具有抗肾上腺皮质激素的特性。米托坦在肾上腺皮质代谢为活性酰氯中间体后，与肾上腺蛋白共价结合，特异性抑制肾上腺皮质激素的产生。(NCI04)

米托坦是一种肾上腺细胞毒剂，作用机制不明。米托坦改变类固醇的外周代谢并直接抑制类固醇的分泌肾上腺皮质。17-羟基皮质类固醇的减少皮质类固醇据报道，6-β-羟基皮质醇的浓度和形成增加。米托坦的确切作用机制尚未明确确定。虽然米托坦是一种肾上腺皮质细胞毒性剂，但该药物也可以明显抑制肾上腺皮质功能，而不引起细胞破坏。米托坦似乎通过直接细胞毒性作用选择性抑制肾上腺皮质功能以及功能性和非功能性肾上腺皮质肿瘤；这种作用可能是通过米托坦代谢物与线粒体蛋白质的共价键来介导的。该药物引起肾上腺皮质束状带和网状带的局部变性，导致萎缩。这种药物通常只引起肾小球带(的部位)的轻微变性醛固酮生物合成)；然而，长期米托坦治疗可能会损害球状带。据报道，米托坦还在体外抑制人肾癌细胞、星形细胞瘤细胞和成纤维细胞的生长。

米托坦抑制皮质类固醇的产生并改变内源性和外源性类固醇的肾上腺外代谢。米托坦抑制正常的11-β-羟基化11-脱氧皮质醇(化合物S)和11-脱氧皮质酮(DOC ),从而阻止化合物S转化为皮质醇 (氢化可的松)和DOC到肾上腺酮。该药物还可以抑制肾上腺皮质中18-羟化酶的活性，从而减少肾上腺皮质中18-羟化酶的生成醛固酮通过阻止转换肾上腺酮到18-羟基皮质酮(的直接前身醛固酮).米托坦减少皮质醇分泌率；血浆皮质醇浓度；游离尿排泄皮质醇17-羟基皮质类固醇(17-OHCS)、17-酮类固醇(17-KS)和17-生酮类固醇；和肾上腺皮质对促肾上腺皮质激素(ACTH)刺激的反应。在接受米托坦的患者中通常观察到血浆促肾上腺皮质激素浓度的反馈性增加；然而，在一些患者中观察到缺乏反馈增加或血浆促肾上腺皮质激素浓度降低。因此，有人认为这种药物可能对垂体促肾上腺皮质激素分泌细胞有部分抑制作用。米托坦明显增加肾上腺外代谢皮质醇导致可测量的17-OHCS的尿排泄减少的6-β-羟基皮质醇；即使存在未改变的皮质醇血浆分泌率皮质醇专注。尽管尿中排泄的醛固酮代谢物可能减少，血清醛固酮浓度可能保持在正常范围内。因此，有人认为米托坦也可能改变肾上腺外代谢。醛固酮。米托坦减少雄激素在肾上腺外转化为雄甾酮和还原尿睾酮；这导致17-KS的尿排泄减少。该药物还抑制3-β-羟基类固醇向3-α-羟基孕烷衍生物的肾上腺外转化。

米托坦最好被描述为肾上腺细胞毒性剂，尽管它能引起肾上腺抑制，但显然不会破坏细胞。其生化作用机制尚不清楚。现有数据表明，该药物可改变类固醇的外周代谢，并直接抑制肾上腺皮质。米托坦的给药改变了肾上腺外的代谢皮质醇在人类中；导致可测量的17-羟基皮质类固醇减少，即使皮质类固醇的血浆水平没有下降。这种药物显然会增加6-β-羟基皮质醇的形成。

目前，国家药监局审评中心显示米托坦正在受理中，但米托坦上市可能还需要一段时间，国内目前没有办法直接购买到你托坦片。据了解，海外有相关米托坦片上市，有需要的话，只可以通过正规的海外医疗咨询公司联系国外药房进行邮寄。我们可以了解一下米托坦片在海外上市的价格，来自HRA Pharma生产的米托坦原研药，规格为500mg*100粒的价格为9500元左右。另外，米托坦X也有相关仿制药上市，米托坦上市的仿制版本是来自老挝东盟制药上市的，规格为500mg*100粒的价格为3900元左右。仿制药和原研药成分一样，仿制药性价比更高，患者反馈也是不错的，有需要的患者可以从海外进行购买或者联系我们。