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博舒替尼是氨基喹啉,它是4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-7-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙氧基]喹啉,分别在3位和6位带有另外的氰基和甲氧基取代基。它具有抗肿瘤剂和抗肿瘤药的作用酪氨酸激酶抑制剂。这是一种腈n-甲基哌嗪芳族醚、叔氨基的化合物、氨基喹啉和二氯苯。
博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。虽然它能够抑制几种酪氨酸激酶如Src、Lyn和Hck,它们是激酶Src家族的成员,其主要靶点是Bcr-Abl激酶。Bcr-Abl基因是由断裂点簇(Bcr)基因和艾贝尔森(Abl)融合产生的嵌合癌基因酪氨酸吉恩。这种染色体异常导致了通常所说的费城染色体或费城易位的形成。Bcr-Abl基因表达一种特殊的激酶,这种激酶能促进CML的进展。在施用博舒替尼后,观察到CML肿瘤的生长和大小减少。博舒替尼不抑制T315I和V299L突变细胞。
目前博舒替尼没有在国内上市,所以没有国内上市后的相关价格,有需要的患者可以从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。据了解,欧洲上市的博舒替尼原研药规格为100mg*112片的价格为30800元一盒;规格为500mg*28片的价格为38500元一盒。博舒替尼也有相关仿制药,印度Mylan生产的博舒替尼,规格为500mg*30片的价格是1550元一盒;规格为100mg*120片的价格是1800元一盒;规格为400mg*30片的价格为1300元一盒。仿制药患者反馈还是不错的,经济压力较大的患者可以考虑用仿制药代替原研药。