坦罗莫司的体外代谢(雷帕霉素-42-[2，2-双-(羟甲基)]-丙酸酯)，一种抗肿瘤药，使用人肝微粒体以及重组人细胞色素P450s，即CYP3A4，1A2，2A6，2C8，2C9，2C19和2E1进行了研究。通过液相色谱-串联质谱(MS/MS或MS/MS/MS)检测到15种代谢物。

CYP3A4被确定为负责该化合物代谢的主要酶。坦罗莫司与重组CYP3A4的孵育产生了从与人肝微粒体的孵育中检测到的大多数代谢物，其用于大规模制备代谢物。通过硅胶色谱，然后是半制备反相高效液相色谱，分离和纯化单个代谢物，用于结构鉴定和生物活性研究。次要代谢物(峰1-7)通过阳性和阴性质谱(MS)和MS/MS光谱法鉴定为羟基化或去甲基化的大环内酯开环坦罗莫司衍生物。因为这些化合物是不稳定的，并且仅以痕量存在，所以没有进行进一步的研究。使用LC-MS、MS/MS、MS/MS和NMR技术鉴定出六种主要代谢物为36-羟基坦罗莫司(M8)、35-羟基坦罗莫司(M9)、11-羟基半缩酮开环坦罗莫司(M10和M11)、N-氧化物坦罗莫司(M12)和32-O-去甲基坦罗莫司(M13)。与母体化合物相比，这些代谢物对LNCaP细胞增殖的活性显著降低。

坦罗莫司目前没有在中国上市，所以也没有办法进入我国的医保报销项目，有需要的患者只能从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。据了解，海外上市的坦罗莫司是由辉瑞制药研发上市的，规格为25mg/ml在土耳其上市的坦罗莫司，价格为3000元左右，根据汇率的变化价格可能会有所变化。