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比美替尼是一种具有潜在抗肿瘤活性的丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2 (MEK1/2)的口服抑制剂。比美替尼,非竞争性腺苷三磷酸结合并抑制MEK1/2的活性。MEK1/2的抑制阻止了MEK1/2依赖性效应蛋白和转录因子的激活,这可能导致生长因子介导的细胞信号的抑制。这可能最终导致抑制肿瘤细胞增殖和抑制各种炎性细胞因子(包括白细胞介素-1,-6和肿瘤坏死因子)的产生。MEK1/2是双特异性的苏氨酸/酪氨酸在RAS/RAF/激活中起关键作用的激酶甲基乙基酮(MethylEthylKetone)/ERK途径,并经常在多种肿瘤细胞类型中上调。
一项对577名患有BRAF V600突变的黑色素瘤患者的研究表明,比美替尼和康奈非尼可以延长患者的生存期,而不会使病情恶化。服用这种组合的患者平均存活了近15个月,疾病没有恶化。相比之下,单独服用康奈非尼的患者超过9.5个月,而服用vemurafenib的患者仅超过7个月。
比美替尼目前没有在国内上市,关于比美替尼海外只有原研药一种,现在没有印度仿制药。据了解,比美替尼原研药是由德国Pierre Fabre生产上市的,规格为15mg*84粒,价格为23000元一盒,有需要的患者可以从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。