400-001-9769
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比美替尼是一种针对癌症细胞中MEK1和MEK2蛋白（激酶）的靶向治疗。它通常与BRAF激酶抑制剂Conefenib联合使用。
BRAF基因在正常细胞和癌症细胞中都起着重要作用。该基因导致BRAF蛋白的产生。这种蛋白质通常是一系列分子的一部分，这些分子传递信号，告诉细胞如何生长和分裂。BRAF基因的改变（称为突变）可以改变BRAF蛋白的工作模式。BRAF蛋白并不等待轮到它向细胞分裂或生长发出信号，而是失控，总是发出信号。这种不受控制的BRAF信号可能会驱动癌症细胞不受控制地生长。MEK 1-2是该途径中分子链下游的蛋白质。比美替尼干扰甲乙酮链1-2个部分的信号，这可能导致癌症生长减缓。
比美替尼主要的代谢途径是与UGT1A1的葡萄糖醛酸化，贡献了高达61%的二甲替尼代谢。二甲胺替尼代谢的其他途径包括N-脱烷基、酰胺水解和侧链失去乙二醇。CYP1A2和CYP2C19产生的活性代谢物M3占二甲替尼暴露量的8.6%。单剂量口服45 mg放射性标记的二甲双胍后，血浆中约60%的循环放射性AUC归因于二甲双胍。
比美替尼目前没有在国内上市，关于比美替尼海外只有原研药一种，现在没有印度仿制药。据了解，比美替尼原研药是由德国Pierre Fabre生产上市的，规格为15mg*84粒，价格为23000元一盒，有需要的患者可以从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。