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比美替尼Binimetinib,也称为Mektovi,是一种有效的和选择性的口服丝裂原活化蛋白激酶1/2(甲基乙基酮(MethylEthylKetone)1/2)抑制剂,其与康奈非尼。2018年6月27日,食品药品监督管理局批准合并康奈非尼和二甲替尼(布拉夫托维和来自Array BioPharma Inc .的MEKTOVI)与具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者的组合,如通过FDA批准的测试所检测的。
比美替尼,非竞争性腺苷三磷酸结合并抑制MEK1/2的活性。MEK1/2的抑制阻止了MEK1/2依赖性效应蛋白和转录因子的激活。这一过程可导致生长因子介导的细胞信号的抑制。这可能导致抑制肿瘤细胞增殖和抑制各种炎性细胞因子的产生,所述炎性细胞因子包括白细胞介素-1,-6和肿瘤坏死因子。MEK1/2是他们自己苏氨酸和酪氨酸具有双重特异性的激酶类。它们随后对RAS/RAF/的激活起关键作用甲基乙基酮(MethylEthylKetone)/ERK途径,通常在许多不同的肿瘤细胞类型中上调。
比美替尼目前没有在国内上市,关于比美替尼海外只有原研药一种,现在没有印度仿制药。据了解,比美替尼原研药是由德国Pierre Fabre生产上市的,规格为15mg*84粒,价格为23000元一盒,有需要的患者可以从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。