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比美替尼是苯并咪唑类的一员,即1-甲基1H苯并咪唑其在4、5和6位被取代氟、(4-溴-2-氟苯基)次氮基和N-(2-羟基乙氧基)氨基羰基。它是一种MEK1和MEK2抑制剂(IC50= 12 nM)。FDA批准用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,联合应用康奈非尼。作为一种2.7.11.24(促分裂原活化蛋白激酶)抑制剂、抗肿瘤剂和凋亡诱导剂发挥作用。它是苯并咪唑类、溴苯类、单氟苯类、异羟肟酸酯类和仲氨基的化合物。
比美替尼在药代动力学研究中口服后,至少50%的比美替尼剂量被吸收,达到最大浓度的中值时间(Tmax)为1.6小时。健康受试者在高脂肪、高热量膳食(约150卡路里来自蛋白质,350卡路里来自碳水化合物,500卡路里来自脂肪)中服用单剂量MEKTOVI 45 mg对比美替尼暴露没有影响。
康奈非尼+比美替尼在患有 BRAF+(V600E 或 V600K,由 FDA 批准的测试确定)黑色素瘤已经扩散或无法通过手术切除的人群中进行研究。该试验的主要衡量指标是患有这种类型黑色素瘤的人在癌症没有生长、扩散或恶化的情况下能活多久。治疗一直持续到疾病进展或出现不可接受的副作用。
比美替尼暂时还没有在中国上市,所以也没有办法纳入我国的医保报销项目。有需要的患者可以了解一下海外上市的比美替尼的价格,据了解,比美替尼原研药是由德国Pierre Fabre生产上市的,规格为15mg*84粒,价格为23000元一盒。