伊马替尼是一种2-苯基氨基嘧啶衍生物肿瘤药物，属于酪氨酸激酶抑制剂类。虽然伊马替尼抑制许多酪氨酸激酶，但它对存在于各种癌症中的BCR-ABL融合蛋白具有很高的选择性。BCR-ABL途径控制许多与肿瘤生长密切相关的下游途径，如Ras/MapK途径(细胞增殖)、Src/Pax/Fak/Rac途径(细胞运动)和PI/PI3K/AKT/BCL-2途径(凋亡途径)。因此，BCR-ABL途径是癌症治疗的一个有吸引力的靶点。尽管正常细胞也依赖这些途径生长，但尽管伊马替尼抑制ABL，这些细胞仍倾向于具有多余的酪氨酸激酶来持续发挥功能。另一方面，癌细胞可以依赖BCR-ABL，因此受伊马替尼的影响更大。

甲磺酸伊马替尼是一种蛋白质酪氨酸抑制BCR-ABL酪氨酸激酶的激酶抑制剂费城染色体不正常慢性髓性白血病（CML）。伊马替尼抑制增殖并诱导细胞凋亡在BCR-ABL阳性细胞系以及来自费城染色体阳性慢性髓性白血病的新鲜白血病细胞中。伊马替尼在使用离体外周血和骨髓慢粒患者的样本。

伊马替尼在体内抑制BCR-ABL转染的鼠髓细胞以及来自急变期CML患者的BCR-ABL阳性白血病细胞系的肿瘤生长。伊马替尼也是血小板衍生生长因子(PDGF)受体酪氨酸激酶的抑制剂干细胞因子(SCF)、c-Kit，并抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。在体外，伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡，GIST细胞表达活化的c-Kit突变。

伊马替尼早在2003年就在我国上市，并成功纳入我国的医保报销项目，国内上市的有国产版本和原研版本，原研版本价格较高，规格为0.1g*60片的医保报销后，价格在5000元左右，国产伊马替尼有许多版本，同规格药物医保报销后价格在700元左右。据了解，伊马替尼在土耳其上市的原研药，规格为100mg*120粒价格是3300元左右，有需要原研版的患者可以考虑土耳其版本的伊马替尼。另外，伊马替尼有在海外上市的仿制版本孟加拉耀品国际上市，规格为400mg*28粒的价格为800元一盒；印度NATCO上市的规格为100mg*120粒的价格为420元左右一盒。仿制药和原研药成分一样，性价比更高，患者反馈也是不错的。