甲磺酸伊马替尼是一种蛋白质-酪氨酸抑制BCR-ABL的激酶抑制剂酪氨酸激酶，组成型活性酪氨酸CML中费城染色体异常产生的激酶。虽然正常BCR的功能仍不清楚，但ABL活化在各种肿瘤中过度表达，并与癌细胞的生长和存活密切相关。

伊马替尼通过与BCR-ABL蛋白结合来抑制该蛋白腺苷三磷酸口袋中的活性位点，从而防止下游的目标蛋白磷酸化。伊马替尼也是该受体的抑制剂酪氨酸血小板衍生生长因子(PDGF)和干细胞因子(SCF)激酶，c-Kit，并抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。在体外，伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡，GIST细胞表达活化的c-Kit突变。

伊马替尼于2003年就在我国上市，并且现在已经纳入了我国的医保报销项目，有需要的患者可以直接在国内进行购买。国内上市的有国产版本和进口的原研版本，原研版本价格较高，规格为0.1g*60片的医保报销后，价格在5000元左右，国产伊马替尼有许多版本，同规格药物医保报销后价格在700元左右。据了解，伊马替尼在海外有其他规格的药物上市，在土耳其上市的伊马替尼原研药，规格为100mg*120粒价格是3300元左右，有需要原研版的患者可以考虑土耳其版本的伊马替尼。另外，伊马替尼有在海外上市的仿制版本孟加拉耀品国际上市，规格为400mg*28粒的价格为800元一盒；印度NATCO上市的规格为100mg*120粒的价格为420元左右一盒。仿制药和原研药成分一样，性价比更高，患者反馈也是不错的。