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瑞博西尼ribociclib (Kisqali) 作用机制

瑞博西尼是一种癌症药物,用于治疗局部晚期(已扩散到附近)或转移性(已扩散到身体其他部位)的乳腺癌。它只能在癌细胞表面有某些性激素的受体()时使用(HR阳性),并且没有大量的另一种称为HER2的受体(HER2阴性)。瑞博西尼应始终与降低雌激素效应的激素治疗联合使用:氟维司群(阻断雌激素受体)或芳香酶抑制剂(降低雌激素水平)。如果瑞博西尼用于绝经前或绝经前后(绝经前或围绝经期)的妇女,它还应与LHRH抑制剂(一种阻断黄体生成素释放激素作用的药物)联合使用。

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抑制细胞周期蛋白依赖性激酶46 (CDK4/6)可以在特定组织类型中提供对致癌过程的保护。例如,基于基因敲除小鼠的研究,CDK4对于正常的乳腺组织发育不是必需的,但是对于Ras诱导的乳腺肿瘤的生长是必需的,这表明了较低毒性治疗的潜在治疗窗口。据报道,Ribociclib是一种最具选择性的CDK4/6抑制剂,并在许多临床前模型中具有剂量依赖性抗肿瘤活性。它通过在G1检查站阻止细胞来抑制肿瘤细胞的生长,从而防止肿瘤细胞增殖。

瑞博西尼还没有在国内上市,有需要的国内患者暂时没有办法从国内进行购买。据了解,海外有瑞博替尼上市的原研药,在欧洲上市的瑞博西尼原研药有两种规格,规格为200mg*21片的价格为26000元一盒;规格为200mg*42片的价格为28000元一盒。另外,瑞博西尼有在印度上市,规格为200mg*21粒的价格为2500元一盒。有需要的瑞博西尼的患者可以考虑瑞博西尼印度版本。


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