2017年3月13日，美国美国食品药品监督管理局批准了细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂瑞博西尼ribociclib (KISQALI，诺华制药公司)与芳香酶抑制剂联合使用，作为激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性的绝经后女性晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗。

瑞博西尼阻断了被称为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK) 4和6的酶的活性，这些酶对调节细胞生长和分裂的方式很重要。通过阻断CDK4和CDK6，瑞博西尼减缓了HR阳性乳腺癌细胞的生长。

该批准是基于一项随机、双盲、安慰剂对照的国际临床试验(MONALEESA-2 ),该试验针对的是HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后妇女，这些妇女以前没有接受过晚期疾病治疗。共有668名患者被随机分为两组，一组接受瑞博西尼联合来曲唑治疗(n=334)，另一组接受安慰剂联合来曲唑治疗(n=334)。连续21天每天口服一次瑞博西尼 600 mg或安慰剂，然后停药7天，每天口服一次来曲唑2.5 mg，共28天。治疗持续到疾病恶化或出现不可接受的毒性。

预先计划的中期疗效分析显示PFS(研究者评估)有所改善，风险比为0.556 (95% CI: 0.429，0.720；p>0.0001)。

在20%或更多服用瑞博西尼的患者中观察到的最常见的不良反应(ARs)为中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少、脱发、呕吐、便秘、头痛和背痛。最常见的3级或4级ar(报告的比率> 2%)为中性粒细胞减少症、白细胞减少症、肝功能检查异常、淋巴细胞减少症和呕吐。Ribociclib已被证明以浓度依赖的方式延长QT间期(参见标签警告和注意事项部分的详细信息)。

瑞博西尼的推荐起始剂量为600 mg口服(三片200 mg片剂),每天一次，连续21天，随后停止治疗7天。

瑞博西尼还没有在国内上市，有需要的国内患者暂时没有办法从国内进行购买。据了解，海外有瑞博替尼上市的原研药，在欧洲上市的瑞博西尼原研药有两种规格，规格为200mg*21片的价格为26000元一盒；规格为200mg*42片的价格为28000元一盒。另外，瑞博西尼有在印度上市，规格为200mg*21粒的价格为2500元一盒。有需要的瑞博西尼的患者可以考虑瑞博西尼印度版本。