拉罗替尼是 TRKA、TRKB 和 TRKC 的选择性抑制剂。在动物研究中，它显着减少了肿瘤的生长。LAROTRECTINIB (lar oh trek ti nib)是一种针对癌细胞蛋白质并阻止癌细胞生长的药物。用于治疗神经营养受体酪氨酸激酶基因融合阳性实体瘤。

该药物每天口服两次。大约一周后达到稳定状态。拉罗替尼被认为通过细胞色素 P450 (CYP) 3A4/5 代谢，但约 30% 的剂量以原形从尿液中排出。虽然肾脏疾病不需要调整，但如果有中度或重度肝功能损害，则需要减少剂量。如果无法避免 CYP3A4 的强抑制剂或诱导剂，也需要进行调整。

对罕见疾病进行随机试验很困难，而且在 TRK 融合癌症的情况下，要研究的肿瘤不止一种。因此，拉罗替尼的批准主要基于三个开放标签的 I 期和 II 期试验。这些试验共招募了 159 名患者，从婴儿到 84 岁的老人。大多数人已经接受了局部晚期或转移性肿瘤的标准治疗，包括软组织肉瘤、非小细胞肺癌和甲状腺癌。拉罗替尼的治疗时间从一天到超过 47 个月不等。在一项汇总分析中，79% (121/153) 的患者有客观反应，例如肿瘤缩小。16% 的患者出现完全缓解。总体而言，缓解的中位持续时间为 35.2 个月。中位总生存期为 44.4 个月。

只有 2 名患者因不良反应而停用拉罗替尼，但 8% (13/159) 的患者需要减少剂量。成人和儿童的不良事件相似。它们包括疲劳、肌痛、便秘、恶心和呕吐。有些患者会出现头晕等神经系统症状，尤其是在治疗开始时。应监测肝功能，因为转氨酶浓度会升高。有些患者会出现贫血。目前尚不清楚长期安全性。肿瘤有可能对拉罗替尼产生耐药性。

鉴于 TRK 融合癌症的罕见性，关于拉罗替尼的疗效、安全性和结果的数据有限。因此，拉罗替尼仅在没有替代方法可用于治疗晚期或转移性实体瘤时，或手术可能导致 TRK 融合癌症患者出现严重并发症时，才被临时批准。

目前，拉罗替尼在中国上市，由于上市时间较短，在国内医院药房较难买到，具体价格可以和当地医院药房进行了解。我们可以了解一下国外版本的价格，在美国上市的拉罗替尼原研药规格为100mg*60，价格为24200元一盒。在香港上市的拉罗替尼规格为25mg*56粒，价格为31000元一盒 。在德国上市拉罗替尼原研药的规格是25mg*56粒，价格为23000元一盒；规格为100mg*56粒的价格为70000元一盒，德国上市的还有拉罗替尼口服液在德国上市，规格为20mg/ml，价格为29000元一盒。拉罗替尼有相关仿制药在国外上市，孟加拉耀品国际规格为100mg*30粒，价格为4100元一盒。孟加拉珠峰制药有两种规格，规格为25mg*30粒的价格为2500元一盒；规格为100mg*30粒的价格为6500元一盒。有需要拉罗替尼的患者可以从海外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司，仿制药和原研药成分一致，仿制药性价比更高，患者反馈也是不错的。