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贝达喹啉是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物,与其他抗菌药物联合使用,用于治疗耐多药肺结核(MDR-TB)。贝达喹啉阻断了结核分枝杆菌内部一种叫做ATP合酶的酶,这种酶是细菌产生能量所需要的。如果没有产生能量的能力,细菌就会死亡,病人的状况就会开始好转。
贝达喹啉可作为 100 mg 口服片剂使用。它的生物利用度在食物存在下得到增强。它的血浆蛋白结合率很高 (>99%),血浆浓度呈三指数下降,有效半衰期约为 24-30 小时,终末半衰期(t 1/2,期限)约为 4-5个月. 它通过 CYP3A4 代谢为 N-单去甲基代谢物,其效力比母体药物低 4-6 倍。酶诱导剂可降低贝达喹啉的疗效,而酶抑制剂可诱发其不良反应。它主要在粪便中排出。
贝达喹啉应作为直接观察疗法 (DOT) 与标准耐多药结核病治疗方案一起使用。推荐剂量为 400 毫克,每天一次,持续 2 周,然后是 200 毫克,每周三次,持续 22 周。贝达喹啉治疗 24 周后,应按照国家结核病治疗指南继续进行耐多药结核病治疗。
贝达喹啉治疗最常见的副作用是恶心 (30%)、关节痛 (26%)、头痛 (22%)、咯血 (14%)、胸痛 (9%)、厌食 (7%) 和皮疹(6%)。重要的心血管副作用是 QT 间期延长。同时使用其他 QT 间期延长药物会导致附加 QT 间期延长。其他重要的不良反应是肝转氨酶升高,这是中度的并且在停止治疗后可逆。没有儿科患者、青少年(<18 岁)以及孕妇和哺乳期妇女的临床数据。贝达喹啉用于治疗药物敏感结核病、肺外结核病和 HIV 感染患者的安全性和有效性尚未确定。因此,不建议在这些情况下使用贝达喹啉。
贝达喹啉在2020年1月2日在国内批准上市,目前贝达喹啉已经被纳入国内乙类医保报销药物。国内上市的贝达喹啉规格为100mg*188粒的价格为37600元一盒,医保报销后价格最多可以省去10000元左右。据了解,贝达喹啉有在俄罗斯上市,俄罗斯上市的版本规格为100mg*188粒,价格在15000元左右,有需要的患者可以出国购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。