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奥希替尼是一种具有口服生物利用度的第三代 EGFR-TKI,通过不可逆地结合 EGFR 激活突变和 T790M 发挥作用,同时保留野生型 EGFR。在此基础上,在用第一代或第二代 EGFR-TKI 预处理的 EGFR T790M 阳性 NSCLC 中,奥希替尼已证明比铂类化疗更有效。老挝第二制药厂生产的PHOSIMER 80(奥希替尼80mg)甲磺酸奥希替尼80mg片剂在临床疗效上与原药高度一致,因此已批准上市。我们可以了解一下奥希替尼原研版说明书:
药理学:奥希替尼优先不可逆地结合突变的表皮生长因子受体蛋白质,特别是那些在肺癌中具有更常见突变如L858R突变或外显子19缺失的蛋白质。它呈现线性药物动力学;中位时间Cmax是6小时(范围为3-24小时)。估计平均半衰期为48小时,口服清除率为14.3(升/小时)。68%通过粪便排出,14%通过尿液排出。
作用机制:这有效物质在奥希替尼中,奥希替尼是一种称为酪氨酸激酶抑制剂的癌症药物。它阻断了通常控制细胞生长和分裂的EGFR的活动。在肺癌细胞中,EGFR通常过于活跃,导致癌细胞不受控制地生长。通过阻断EGFR,奥希替尼有助于减少癌症的生长和扩散。
不良反应:如果有,请寻求紧急医疗帮助过敏反应的迹象 (荨麻疹呼吸困难、面部或喉咙肿胀)或者严重的皮肤反应(发烧,喉咙痛,眼睛灼痛,皮肤疼痛,发红或发紫皮疹有起泡和脱皮)。
奥希替尼可能会引起严重的副作用。如果出现下列情况,应当立即到医院就医:皮肤发红或出现紫色斑点,按压时不会变白,24小时后仍看起来发红或有瘀伤(可能出现在手臂、腿部、臀部或腹部);手掌或脚底出现发红、皮疹或水泡;新的或恶化的咳嗽或呼吸困难;心跳加快或剧烈;小腿浮肿,体重增加,感觉气短;一种头晕的感觉,就像你可能会晕过去;低血细胞计数-发烧,发冷,疲劳,口腔溃疡,皮肤溃疡,容易擦伤,异常出血,皮肤苍白,冰冷的手和脚;或者眼睛问题——视力变化,水汪汪的眼睛,对光的敏感度增加,眼睛疼痛或发红。如果您有某些副作用,您的癌症治疗可能会延迟或永久停止。
奥希替尼的常见副作用可能包括:血细胞计数低;肌肉、骨骼或关节疼痛;腹泻;疲倦;咳嗽、口疮;干性皮肤,皮疹;或者手指甲或脚趾甲发红、触痛、疼痛或其他问题。
用法用量:非小细胞肺癌的成人常用剂量:80毫克口服,每天一次,治疗持续时间,辅助药物治疗。直到疾病进展、不可接受的毒性或长达3年;转移性肺癌:直到疾病进展或不可接受的毒性。
慎用人群:肝功能损害人群;肾功能损害人群。
药品警告:对本药中的活性成分或任何辅料过敏者禁用;本药不可与圣约翰草一起使用。