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开发第三代EGFR-TKIs,如奥希替尼,是为了应对治疗后肿瘤耐药模式的改变以及影响患者生活质量的毒副作用。使用第一代EGFR-TKIs(吉非替尼和厄洛替尼)治疗与通过激活EGFR基因突变产生耐药性有关。第二代EGFR-TKIs(阿法替尼和达科替尼)随后被开发为更有效的抑制剂,尽管它们的使用与野生型EGFR的非特异性靶向毒性增加有关。相比之下,第三代抑制剂对看门人T790M突变具有特异性,这增加了ATP与EGFR的结合活性,导致晚期疾病的预后不良。此外,奥希替尼已被证明在治疗过程中可避免野生型EGFR,从而减少非特异性结合并限制毒性。
奥希替尼在国内上市了原研版甲磺酸奥希替尼,一盒规格为80mg*30粒的药品,医保报销后的价格为5000元左右,这给患者带来了一定的经济压力。在孟加拉耀品国际上市的OSINIB规格为80mg*30粒,价格在850元左右。有需要的OSINIB患者可以咨询药纷享。