克唑替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，靶向 ALK、MET 和 ROS1 激酶。通过抑制 ALK 酪氨酸激酶活性，克唑替尼抑制细胞增殖，诱导 G1-S期细胞周期停滞和细胞凋亡 。克唑替尼被批准用于具有 ALK 突变的转移性非小细胞肺癌的一线治疗。老挝东盟药业生产上市的克唑替尼是Kayzoni，Kayzoni有着与原研版本克唑替尼一样的药用成分，所以仿制版本和原研版本适应症一致。

肝毒性：在治疗的前两个月每周测量 ALT、AST 和总胆红素，然后每月测量一次，对于 2、3 或 4 级异常 (CTCAE) 则更频繁。升高的转氨酶可能需要中断或永久停止治疗。

间质性肺病 (ILD)：治疗引起的肺炎可能很严重且致命。间质性肺病通常在 2 个月内出现。如果出现提示间质性肺病（LD）的肺部症状，停止治疗并调查原因；如果诊断出与治疗相关的 ILD，则永久停止治疗。谨慎使用QT 间期延长的危险因素，如低钙血症、低钾血症、低镁血症、相关心脏病、心动过缓、延长 QT 间期的伴随药物以及先天性或获得性 QT 间期延长；在存在无法治疗的危险因素时定期测定电解质、肾功能和心电图。如果发生 QT 延长，可能需要中断或永久停止治疗。任何心动过缓可能在开始治疗数周后才会完全发展；定期检查心率和血压，避免使用其他可能导致心动过缓的药物（参见“药物相互作用”部分）。心动过缓可能需要中断或永久停止治疗。

心力衰竭：在成人中使用克唑替尼治疗可能会进一步导致心力衰竭的发展，无论是否患有预先存在的心脏病，这都可能是严重的，有时甚至是致命的。密切监测心力衰竭的症状（例如呼吸困难、水肿、体重快速增加），如果发生则考虑适当的措施，例如中断剂量、减少剂量或停止治疗。有些病例在停止治疗后症状消失。（急性）肾功能衰竭已有报道，有些会导致死亡，有些需要血液透析或伴有 4 级高钾血症。因此，应在治疗前和治疗期间定期监测肾功能，尤其是在有肾病危险因素或病史的情况下不足。

胃肠道毒性：据报道在患有 ALCL 或 IMT 的儿童中非常常见；在临床试验中，分别有 95% 和 85% 的患者出现呕吐和腹泻。治疗前给予止吐药以防止恶心和呕吐。用止吐药和止泻药治疗胃肠道毒性。如果儿童出现持续超过 3 天的 3 级恶心或 3 级或 4 级腹泻或呕吐，尽管进行了最大程度的治疗，中断治疗直至症状消失。以降低的剂量水平恢复克唑替尼。根据临床指征，考虑支持性治疗，例如水合作用和电解质替代。由于胃肠道穿孔的风险，应谨慎对待诸如憩室炎（病史）、胃肠道转移和合并使用具有已知胃肠道穿孔风险的药物（如非甾体抗炎药）等风险因素；当胃肠道穿孔的第一个症状出现时，让患者立即报告。如果需要，进行全血细胞计数，包括白细胞分类计数。对于 3 级或 4 级异常，或者如果出现发烧或感染，请定期重复此操作。

严重视力丧失的发生可能是由于视神经障碍。对于患有 ALCL 或 IMT 的儿童，在治疗前进行眼科检查，并在 1 个月内进行随访（包括视网膜检查），此后每 3 个月一次或出现新的视力障碍症状时进行随访。对于 2 级视力障碍，监测患者并考虑减少剂量。如果出现严重视力障碍（3 级或 4 级），请停止治疗并进行眼科检查。关于恢复治疗时复发风险的信息不足；权衡对患者可能带来的好处和风险。

光敏作用：已有报道。建议在治疗期间避免长时间暴露在阳光下，并在户外采取防护措施，例如防护服或防晒霜。

疗效和安全性尚未在患有 ALK 阳性或 ROS1 阳性 NSCLC 的儿童（< 18 岁），患有复发或难治性系统性 ALK 阳性 ALCL 的 < 3 岁儿童，以及患有不可切除、复发或难治性 ALK 阳性 IMT。