克唑替尼 (Xalkori) 用于治疗已扩散到周围组织或身体其他部位的非小细胞肺癌(NSCLC)（晚期 NSCLC）。克唑替尼属于一组被称为癌症生长抑制剂的靶向治疗药物。在患者同意接受治疗之前，您的医生会与您讨论这种治疗及其可能产生的副作用。Kayzoni是来自老挝东盟上市的克唑替尼仿制药，仿制药与原研药适应症一致。我们可以了解一下克唑替尼原研版本的说明书：

克唑替尼适应症：

NSCLC：局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，间变性淋巴瘤激酶 ( ALK ) 呈阳性（通过经批准的测试检测）。

ALCL：有ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 对克唑替尼完全缓解的病例报告。该药物在ALK阳性 ALCL 中的进一步研究正在进行中。

肌纤维母细胞瘤：在ALK易位的炎性肌纤维母细胞瘤 (IMT)中，有克唑替尼部分缓解的病例报告。

神经母细胞瘤：克唑替尼也在神经母细胞瘤的临床试验中进行测试。ALK突变被认为对驱动大约 15% 的神经母细胞瘤病例的恶性表型很重要，神经母细胞瘤是一种罕见的周围神经系统癌症，几乎只发生在非常年幼的儿童身上。

作用机制：克唑替尼是一种受体酪氨酸激酶的抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR，c-Met)、ROS1 (c-ros)和recepeur d Origine Nantais(RON)。易位可以影响ALK基因，导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调，这有助于增加表达这些蛋白的肿瘤中的细胞增殖和存活。克唑替尼显示出对ALK、ROS1和c-Met的浓度依赖性抑制作用磷酸化在使用肿瘤细胞系的基于细胞的测定中，并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样4 (EML4)-或核磷蛋白(NPM)-ALK融合蛋白或c-Met的肿瘤异种移植物的小鼠中证明了抗肿瘤活性。

体外，克唑替尼诱导细胞凋亡并且在临床可实现的暴露下，抑制ALCL衍生的细胞系(包含NPM-ALK)中的增殖和ALK介导的信号传导。在ALCL衍生的小鼠模型中获得的体内数据显示，在100 mg/kg的剂量下，每天一次，肿瘤完全消退。

用法用量：克唑替尼可作为胶囊使用，ALK阳性或ROS1阳性晚期非小细胞肺癌成年人的推荐剂量为250 mg，每天两次。ALK阳性ALCL或ALK阳性IMT的儿童和青少年的推荐剂量取决于体表面积（根据患者的身高和体重计算）。如果出现某些副作用，医生可能会决定中断或减少剂量。如果患者出现某些严重的副作用，可能需要完全停止治疗。肾或肝功能严重下降的患者可能需要调整剂量。

副作用：在患有 ALK 阳性或 ROS1 阳性 NSCLC 的成人中：

非常常见（> 10%）：心动过缓。食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛。神经病（例如神经痛、神经炎、感觉异常、周围神经病（感觉和/或运动）、多发性神经病、肌肉无力、步态障碍）、头晕、味觉障碍。视觉障碍，包括视力模糊、复视、畏光、幻视、视晕、眼内颗粒物、视野缺损。皮疹。疲劳、水肿（局部和/或全身）。中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血。ALT、AST、γ-GT值升高。

常见 (1–10%)：心力衰竭（有时是致命的）、QT 间期延长、晕厥。间质性肺病，例如肺炎、肺泡炎和急性呼吸窘迫综合征 (ARDS)。消化不良、食道炎。肾囊肿、肾脓肿。血肌酐水平升高，房颤水平升高。血液中睾丸激素水平降低。低磷血症。

不常见 (0.1–1%)：胃肠穿孔，包括结肠穿孔。具有致命后果的肝毒性。（急性肾功能衰竭。光敏作用。血液中肌酸激酶值升高。

患有 ALK 阳性 ALCL 或 IMT 的儿童：

非常常见 (>10%)：中性粒细胞减少症、贫血、白细胞减少症、血小板减少症。低磷血症，食欲下降。神经病，味觉障碍。视力障碍。心动过缓，头晕。呕吐、腹泻、恶心、便秘、消化不良、腹痛。转氨酶水平升高，血液中碱性磷酸酶升高。血液中肌酐升高。水肿、乏力。

常见 (1-10%)：QT 延长。食管炎。皮疹。

储存：在室温20至25°C(68至77°F)下储存；允许在15到30°C(59到86°F)之间偏移。