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德卡伐替尼片剂用于治疗患有中度至重度斑块型银屑病的成年人,他们可能受益于注射或药丸(全身治疗)或使用紫外线或UV光的治疗(光疗)。
德卡伐替尼是一种酪氨酸激酶2 (TYK2)抑制剂,用于抑制炎症性疾病(如斑块型银屑病)中的免疫信号通路。在包括银屑病患者的临床研究中,德卡伐替尼以剂量依赖性方式减少银屑病皮肤中银屑病相关基因的表达,包括减少IL-23途径和I型IFN途径调节基因。在16周的每日一次治疗后,德卡伐替尼将炎症标志物如IL-17A、IL-19和β-防御素分别降低了47%至50%、72%和81%至84%。德卡伐替尼不影响JAK2依赖的造血功能。
德卡伐替尼经历了由细胞色素P-450 (CYP) 1A2介导的N-去甲基化,形成了主要代谢物BMT-153261,其具有与母体药物相当的药理活性。然而,BMT-153261的循环暴露量约占所有药物相关成分的全身暴露量的20%。德卡伐替尼也通过CYP2B6、CYP2D6、羧酸酯酶(CES) 2和尿苷葡萄糖醛酸转移酶(UGT) 1A9。
目前德卡伐替尼已经在美国上市,美国上市的Sotyktu是由百时美施贵宝生产上市的,规格为6mg*30片的价格是60000元一盒,价格相当昂贵。据了解,德卡伐替尼目前好像已经有仿制药在孟加拉上市,Deucrava是孟加拉上市的德卡伐替尼,和原研药同规格的药物,价格在1000-2000元左右,仿制药和原研药成分一致,性价比更高,患者反馈也是不错的。