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劳拉替尼是第三代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,已被批准用于治疗 ALK 阳性肺癌。在开发过程中,劳拉替尼被称为 PF-06463922。它具有大环结构 ,是通过基于结构的药物设计设计的,重点是亲脂效率和其他生化特性的优化。劳拉替尼表现出良好的吸收、分布、代谢和排泄;它还显示出通过P糖蛋白流出的可能性较低,并且具有良好的被动渗透性 。老挝东盟制药生产的Lorlatini是由美国辉瑞药业生产的劳拉替尼的仿制版本。
劳拉替尼具有良好的口服生物利用度。在通过口服利托那韦抑制 CYP3A4 的非临床研究中,正如使用口服依克立达同时抑制P-糖蛋白一样,这些抑制性相互作用导致劳拉替尼脑内绝对浓度增加 16 倍,且无明显毒性,这可能是有助于优化劳拉替尼的临床应用。
目前,劳拉替尼已经在国内上市,有需要的患者可以直接从国内进行购买,但是,国内版本较为昂贵并且没有纳入我国的医保报销项目,国内上市的劳拉替尼规格为100mg*30片,价格为24540元一盒。据了解,劳拉替尼在海外有原研版和仿制版本,我们首先了解一下劳拉替尼在香港上市的原研药,规格为100mg*30和25mg*30,价格为53000和30000,价格比国内还贵,就没有什么考虑的必要了。劳拉替尼在土耳其上市的原研药,规格也是100mg*30和25mg*30,价格分别是13750元和7600元,原研药中这是最便宜的价格,可以优先考虑。老挝东盟制药生产的劳拉替尼仿制版本,规格有25mg*30片和100mg*30片的,价格为1250元和3800元左右。仿制药的患者反馈都不错,具体选择患者可以看自己的需求。