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美国国家综合癌症网络 (NCCN) 指南推荐舒尼替尼和索拉非尼作为转移性透明细胞 RCC (mRCC) 的一线药物。索拉非尼和舒尼替尼都是小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。这两种药物都有许多靶点,可以抑制血管内皮生长因子(VEGF)和血小板衍生生长因子(PDGF)受体酪氨酸激酶。
作为一种RAF激酶抑制剂,索拉非尼可以阻断RAS/RAF/MEK细胞内信号通路。一项 II 期临床试验表明,索拉非尼作为治疗 mRCC 的无进展生存期 (PFS) 比预期的要好(6).舒尼替尼也被用作一线TKI作为mRCC的靶向治疗,并在一项随机对照试验(RCT)中显示出治疗mRCC的优异抗肿瘤疗效和安全性(NCT00130897) 。尽管这两种TKI都显示出治疗mRCC的巨大益处,但使用这两种靶向药物的最佳患者概况仍不清楚。在一项回顾性研究中,Cai等人认为,索拉非尼作为mRCC的一线治疗。然而,Di Fiore等人报告说,舒尼替尼的晚期RCC(aRCC)的生存率比索拉非尼有更严重的临床不良事件(AEs)。
舒尼替尼作为mRCC的一线治疗比索拉非尼具有更多的益处(更长的OS和更好的ORR)。然而,舒尼替尼的毒性高于索拉非尼。在亚洲患者中,索拉非尼可能比舒尼替尼更合适,在欧洲患者中,舒尼替尼可能优于索拉非尼。然而,需要更大规模、高质量的研究。
目前,国内已经上市了舒尼替尼的原研版和仿制版,并且舒尼替尼目前已经纳入了我国的医保报销项目。国内上市的舒尼替尼在各地报销比例不同,国内原研版在各地上市的价格差异较大,规格为12.5mg*28粒的医保报销后价格在3000元左右,具体价格可以咨询当地医保局,国内上市的用于治疗肾细胞癌和胃肠道间质瘤的一个月要用四盒多,大概在12000元左右;胰腺癌患者一个月大概要用三盒,价格大概在9000元左右。据了解,海外上市的原研版有三种规格分别是12.5mg*7、25mg*7和50mg*7,价格分别为1500元、2900元和6000元。另外,海外也有相关舒尼替尼的仿制版本上市,价格都比国内的版本较为便宜。仿制版和原研版成分一致,性价比更高。