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舒尼替尼用于治疗肾细胞癌。舒尼替尼用于治疗胃肠道间质瘤(GIST)。GIST是一种胃和肠的癌症。它是由胃或肠壁中细胞不受控制的生长引起的。舒尼替尼减缓了这些细胞的生长。舒尼替尼也用于治疗胰腺神经内分泌肿瘤。在释放激素的胰腺细胞中,这是一种罕见的癌症。Sutinib是孟加拉耀品国际生产上市的舒尼替尼的仿制版本。
舒尼替尼是一种抑制多种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的小分子,其中一些与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。评估了舒尼替尼对多种激酶(>80 种激酶)的抑制活性,并被鉴定为血小板衍生生长因子受体(PDGFRα 和 PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3)的抑制剂,干细胞因子受体 (KIT)、Fms 样酪氨酸激酶 3 (FLT3)、集落刺激因子受体 1 型 (CSF-1R) 和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体 (RET)。舒尼替尼对这些 RTK 活性的抑制已在生化和细胞测定中得到证实,并且功能抑制已在细胞增殖测定中得到证实。与舒尼替尼相比,主要代谢物在生化和细胞测定中表现出相似的效力。
舒尼替尼在体内抑制表达 RTK 靶标的肿瘤异种移植物中多种 RTK(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化,并在一些癌症实验模型中证明抑制肿瘤生长或肿瘤消退和/或抑制转移。舒尼替尼证明能够在体外抑制表达失调的靶 RTK(PDGFR、RET 或 KIT)的肿瘤细胞生长,并在体内抑制 PDGFRβ 和 VEGFR2 依赖性肿瘤血管生成。
舒尼替尼目前已经在国内上市,国内上市的舒尼替尼有原研版也有国产仿制版本。国内上市的舒尼替尼在各地报销比例不同,国内原研版在各地上市的价格差异较大,规格为12.5mg*28粒的医保报销后价格在3000元左右,具体价格可以咨询当地医保局。据了解,海外上市的原研版有三种规格分别是12.5mg*7、25mg*7和50mg*7,价格分别为1500元、2900元和6000元。另外,舒尼替尼也有相关仿制版本在海外上市,孟加拉耀品国际上市的Sutinib,规格为50mg*7粒,价格为350元。仿制版和原研版成分一致,性价比更高。