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2021年2月,Tepmetko被美国FDA加速批准上市,Tepmetko是一种针对MET的口服酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗表现出MET外显子14跳跃突变的患者的转移性非小细胞肺癌。
MET蛋白属于一个被称为受体酪氨酸激酶的酶家族,它参与细胞的生长。在患有“METex14 skipping”的NSCLC患者中,产生了一种异常形式的MET蛋白,导致癌细胞以不受控制的方式分裂和生长。这有效物质在Tepmetko中,tepotinib是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,它附着在癌细胞内的这种异常MET蛋白上。这阻止了MET的作用,有助于减缓癌症的生长和扩散。
Tepmetko是一种激酶抑制剂,以MET为靶点,包括外显子14跳跃改变的变体。Tepmetko抑制肝细胞生长因子(HGF)依赖性和非依赖性MET磷酸化以及MET依赖性下游信号通路。在临床可达到的浓度下,Tepmetko也抑制褪黑激素2和咪唑啉1受体。
在体外,Tepmetko抑制肿瘤细胞增殖、贴壁非依赖性生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。在植入了具有MET致癌激活(包括METex14跳跃改变)的肿瘤细胞系的小鼠中,Tepmetko抑制肿瘤生长,导致MET磷酸化的持续抑制,并且在一个模型中,减少了转移的形成。
在一项涉及138名患者的主要研究中,Tepmetko对患有METex14跳跃突变的成年非小细胞肺癌患者有效,这些患者的疾病在此前接受其他癌症药物治疗后有所进展。Tepmetko没有与任何其他治疗或安慰剂(虚拟治疗)进行比较。
使用身体扫描评估对治疗的反应(癌症大小的缩小)。大约44%(138名患者中的61名)在使用Tepmetko治疗后显示出部分或完全的癌症缩小。平均而言,回复持续时间超过11个月。
Tepmetko最常见的副作用(可能影响超过1/5的人)是水肿(液体积聚)、恶心(感觉恶心)、血液中白蛋白水平低、腹泻和血液中肌酐水平升高(肾脏问题的迹象)。Tepmetko最常见的严重副作用(可能影响超过1/100的人)是外周水肿(尤其是脚踝和脚的肿胀)、全身水肿(全身积液)和间质性肺病(导致肺部瘢痕的疾病)。
Tepmetko上市时间较短,目前只有在海外上市,国内患者目前较难购买到,海外上市的Tepmetko规格为30片*225mg,价格在12000美元左右,换算成人民币的价格在83000元左右,根据汇率的变化价格可能会有一定的变化。有需要Tepmetko的患者可以联系我们进行咨询。