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替诺福韦艾拉酚胺(Tenofovir alafenamide)是一种新型替诺福韦前药,与同类替诺福韦酯相比,可提高肾脏安全性。这两种前药最初都是通过使用新型氧羰基氧甲基连接物来覆盖替诺福韦上的极性膦酸基团,从而提高口服生物利用度和肠道扩散。替诺福韦艾拉酚胺是一种丙氨酸酯形式,其特点是全身水平较低,但细胞内浓度较高。替诺福韦酯用于治疗慢性乙型肝炎,用于治疗HIV-1和预防HIV-1感染。替诺福韦酯由Gilead Sciences Inc .开发,并于2015年11月5日获得FDA批准。
Vemlidy的批准得到了来自两项国际3期研究(研究108和110)的48周数据的支持,这些研究涉及1298名未接受治疗和接受过治疗的慢性HBV感染成年患者。研究108对425名HBeAg阴性患者随机进行替诺福韦艾拉酚胺或Viread治疗,研究110对873名HBeAg阳性患者随机进行替诺福韦艾拉酚胺或Viread治疗。这两项研究均达到了其主要终点,即在48周的治疗中,血浆HBV DNA水平低于29 IU/mL的慢性乙型肝炎患者的百分比。
在两项研究的综合分析中,接受替诺福韦艾拉酚胺治疗的患者与接受Viread治疗的患者相比,某些骨和肾实验室参数有所改善。替诺福韦艾拉酚胺组的患者也经历了血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平数值上更高的正常化率。
在两项研究中,患者对替诺福韦艾拉酚胺和Viread的耐受性良好,因不良事件而停药的患者分别为1%和1.2%。
TAF作为TDF的换代产品,想要充分了解这款药物就必须先了解TDF,TDF 作为国外乙肝初始治疗首推药物,它的抗病毒效果非常强,而且具有8年零耐药的数据,可以说是乙肝治疗“高效、低耐药”的理想药物,唯一的缺点是长期服用可能对肾脏和骨密度造成损伤。
相比之下TAF克服了部分TDF的缺点,且TAF III期研究的96周疗效和安全性结果则显示,TAF在保持较高病毒抑制率的情况下,没有发现耐药。
可以从TDF转成TAF的用药。但是患者在换药之前一定要去咨询医生,并且严格遵守医生的医嘱,不能私自增加、减少或者停止正在使用的药物。