2019年9月17日，美国食品药品监督管理局批准阿帕他胺(ERLEADA，让桑生物技术公司)用于转移性去势敏感前列腺癌(mCSPC)患者。阿帕他胺最初于2018年被批准用于非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。

阿帕他胺是一种雄激素受体(AR)抑制剂，直接结合AR的配体结合结构域。阿帕他胺抑制ar核转位，抑制DNA结合，并阻碍AR介导的转录。一种主要的代谢产物，N-去甲基阿帕他胺，是一种效力较弱的AR抑制剂，其活性是阿帕他胺的三分之一。在试管内转录报告基因分析。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，施用阿帕他胺导致肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。

TITAN (NCT02489318)证明了疗效，这是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床试验，纳入了1，052名mCSPC患者。患者每天口服240毫克的阿帕他胺或安慰剂。所有患者均接受雄激素剥夺治疗(ADT)——联合促性腺激素释放激素类似物或之前双侧睾丸切除术。患有高容量和低容量疾病的患者都参加了这项研究。

总生存期(OS)和影像学无进展生存期(rPFS)的主要疗效结果均有统计学显著改善。在预先指定的中期分析时，OS的风险比为0.67 (95%可信区间:0.51，0.89；p = 0.0053)；然而，两组均未达到中位OS。rPFS改善的风险比为0.48 (95%可信区间:0.39，0.60；p<0.0001)。阿帕他胺加ADT组未达到中位rPFS，安慰剂加ADT组为22.1个月。

接受阿帕他胺治疗的患者最常见的不良反应(发生率≥10%)为疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮热、腹泻和骨折。

阿帕他胺的推荐剂量为240 mg(四片60 mg片剂)，每天口服一次，随餐或不随餐。患者还应该同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗，或者应该进行双侧睾丸切除术。

阿帕他胺目前已经在中国上市，并且纳入了我国的医保报销项目。国内上市的阿帕他胺是一种规格为60mg*120片的原研药，价格为39900元一瓶，医保报销后价格降为7400元左右，一瓶阿帕他胺为一个月的用量，这个价格给国内很多患者带来了一定的经济压力。据了解，阿帕他胺有相关仿制药在国外上市，老挝二厂上市的PHOAPAL，规格为60mg*120粒的价格为2700元一盒；老挝元素上市的Apacare规格为60mg*120粒的价格为2500元一盒。仿制药成分和原研药一致，仿制药相对来讲性价比更高。