阿帕他胺是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗非转移性去势抵抗性和转移性去势敏感性前列腺癌。阿帕他胺于2018年2月被美国FDA批准为Erleada，阿帕他胺是美国FDA批准的首个治疗非转移性、去势抵抗性前列腺癌的药物。

持续性雄激素受体(AR)信号传导是去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的一个共同特征，归因于前列腺肿瘤中AR基因扩增、AR基因突变、AR表达增加或雄激素生物合成增加。阿帕他胺是一种AR拮抗剂，它直接与AR的配体结合结构域结合，IC50为16 nM。结合后，阿帕他胺破坏AR信号，抑制DNA结合，并阻碍AR介导的基因转录。阿帕他胺削弱了AR从细胞质向细胞核的转移，从而降低了可用于与雄激素反应元件(AREs)相互作用的AR浓度。用阿帕他胺治疗后，AR不能被募集到DNA启动子区域。它的主要代谢物N-去甲基阿帕他胺是一种效力较弱的AR抑制剂，在体外转录报告基因分析中显示出阿帕他胺活性的三分之一。

阿帕他胺目前已经在中国上市，并且纳入了我国的医保报销项目。国内上市的阿帕他胺是一种规格为60mg*120片的原研药，价格为39900元一瓶，医保报销后价格降为7400元左右，一瓶阿帕他胺为一个月的用量，这个价格给国内很多患者带来了一定的经济压力。据了解，阿帕他胺有相关仿制药在国外上市，老挝二厂上市的PHOAPAL，规格为60mg*120粒的价格为2700元一盒；老挝元素上市的Apacare规格为60mg*120粒的价格为2500元一盒。仿制药成分和原研药一致，仿制药相对来讲性价比更高。