阿帕他胺是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂，它选择性地结合AR的配体结合结构域，并阻断AR核易位或与雄激素反应元件结合。它已用于研究前列腺癌、肝损伤、前列腺肿瘤、去势抵抗性前列腺癌和去势抵抗性前列腺肿瘤等的治疗的试验。发挥抗肿瘤作用，阻断促进肿瘤生长的雄激素的作用。它靶向ar配体结合域，并防止前列腺肿瘤中AR核易位、DNA结合和AR基因靶的转录1。在带有人类CRPC异种移植模型的小鼠中，阿帕他胺治疗以剂量依赖的方式产生肿瘤消退，比阿帕他胺更有效比卡鲁胺或者恩扎鲁胺。与比卡鲁胺不同，在AR过度表达的人类CRPC细胞系中，阿帕他胺拮抗AR介导的信号传导。

雄激素剥夺疗法或激素疗法可用作非转移性前列腺癌患者维持疗法的一部分。尽管大多数患者在最初的激素治疗中获得了治疗反应，但许多患者发展为非转移性去势抵抗性(对激素治疗的抵抗性)前列腺癌，这是美国男性癌症相关死亡的第二大常见原因。去势抵抗性前列腺癌通常是不可治愈的，这给患者带来了重大的临床挑战。大约10-20%的前列腺癌病例是去势抵抗性的，并且这些患者中高达16%在去势抵抗性诊断时没有显示出癌症转移的证据。较高的前列腺特异性抗原(PSA)和较短的PSA倍增时间(PSA DT)与较高的转移和死亡风险相关。在一项2期多中心开放性研究中，89%的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者在接受阿帕他胺治疗的第12周PSA下降≥50%。在一项随机试验中，服用阿帕他胺的患者的中位无转移生存期为40.5个月，而服用安慰剂的患者为16.2个月。阿帕他胺在临床研究中表现出良好的耐受性和安全性。

阿帕他胺于2018年2月被美国FDA批准为Erleada，用于治疗对激素治疗耐药(去势耐药)的非转移性前列腺癌患者。它有口服片剂，阿帕他胺是美国FDA批准的首个治疗非转移性、去势抵抗性前列腺癌的药物。

阿帕他胺目前已经在中国上市，并且纳入了我国的医保报销项目。国内上市的阿帕他胺是一种规格为60mg*120片的原研药，价格为39900元一瓶，医保报销后价格降为7400元左右，一瓶阿帕他胺为一个月的用量，这个价格给国内很多患者带来了一定的经济压力。据了解，阿帕他胺有相关仿制药在国外上市，老挝二厂上市的PHOAPAL，规格为60mg*120粒的价格为2700元一盒；老挝元素上市的Apacare规格为60mg*120粒的价格为2500元一盒。仿制药成分和原研药一致，仿制药相对来讲性价比更高。