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2021年5月,索托拉西布(Sotorasib)在美国获批,成为首个获得监管加速审批批准的KRAS G12C抑制剂。索托拉西布在患有KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中显示出积极的收益风险特征,具有快速、深入和持久的抗癌活性,是一种每日一次口服制剂。
索托拉西的推荐剂量为960毫克,每天口服一次(有或没有食物),直到疾病进展或不可接受的毒性。由于不良事件(AE),可能需要调整剂量。推荐的剂量减少水平如下:第一次减少到480毫克,每天一次;第二次减少至240毫克,每日一次。如果患者不能耐受每日一次240mg的剂量,应停止使用sotorasib治疗。每天一次960毫克剂量的索托拉西达到C最大7.50克/毫升,中位数为T最大2.0小时和AUC0-24小时65.3微克/毫升。
目前索托拉西布还没有在中国上市,索托拉西布原研药是美国安进研发生产的规格为120mg*240片,价格为89000元每盒;规格为120mg*120片,价格为24500元每盒。索托拉西布也有仿制药上市,来自老挝元素制药生产的索托拉西布仿制药sotocare规格为120mg*56片,价格为4800元。仿制药的用料和疗效和原研药差不多,对比价格仿制药比原研药便宜许多,相对来说性价比更高,有需要索托拉西布仿制版本的患者可以咨询药纷享。