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阿培利司Piqray (alpelisib) 与氟维司群联合用于治疗绝经后女性和男性,激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,局部晚期或转移性乳腺癌,在基于内分泌的治疗后疾病进展后出现PIK3CA突变。
阿培利司是一种α特异性I类磷脂酰肌醇3激酶(PI3Kα)抑制剂。编码PI3K催化α亚基(PIK3CA)的基因的功能获得突变导致PI3Kα和AKT信号传导的激活,细胞转化和肿瘤的产生 体外 和 体内 模型。在乳腺癌细胞系中,阿培利司抑制包括 AKT 在内的 PI3K 下游靶标的磷酸化,并在携带 PIK3CA 突变的细胞系中表现出活性。在体内,阿培利司抑制 PI3K/AKT 信号通路并减少异种移植模型(包括乳腺癌模型)中的肿瘤生长。已显示通过阿培利司治疗抑制 PI3K 可诱导乳腺癌细胞中雌激素受体 (ER) 转录的增加。在源自 ER 阳性、PIK3CA 突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中,阿培利司和氟维司群的组合显示出与单独治疗相比增加的抗肿瘤活性。PI3K/AKT 信号通路负责葡萄糖稳态,高血糖症是 PI3K 抑制的预期中靶不良反应。
目前阿培利司还没有在国内上市,有需要的患者只能从海外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。据了解,目前阿培利司已经在我国香港上市,在香港上市的阿培利司是由瑞士诺华药业生产的原研药规格为150mg*56粒,价格为43000元一盒。国内上市的阿培利司的价格较为昂贵,我们了解到了在印度上市的原研药,规格为150mg*28粒的价格为5080元。印度上市的阿培利司价格比香港便宜许多,有需要的患者可以选择印度仿制版。