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劳拉替尼(Lorlatinib)是一种新型、高效的第三代大环ALK/ROS1的抑制剂(TKI),可竞争性结合三磷酸腺苷结合口袋,阻断ALK依赖性致癌信号。劳拉替尼还被设计为透过血脑屏障,部分是通过最大限度地减少p-糖蛋白-1介导的流出,这可能导致血脑屏障透过不良。劳拉替尼对克唑替尼和第二代ALK TKIs治疗期间可能发生的大多数已知耐药突变具有广谱效力,包括难以治疗的ALK G1202R突变。
在临床前研究中,劳拉替尼具有有利的药代动力学特性,包括低血浆清除率、100%口服生物利用度和中等分布体积。劳拉替尼可以与食物一起服用,也可以不与食物一起服用,吸收迅速(给药后1-2小时出现血浆浓度峰值),最终消除半衰期为19.0-28.8小时。
劳拉替尼目前已经在国内上市并且纳入医保范围,但仅限于限间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者,不符合条件的需要自费进行购买,其价格在2万5左右。在中国香港出售的原研药价格在3万-6万人民币左右,土耳其版的原研药价格在7千-1万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。在海外也有出售价格较为便宜的仿制药,国外的仿制药与原研药药物成分基本一致,老挝药厂生产的仿制药价格在1千-4千人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),不同规格的药物产品也存在差异。