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戈沙妥珠单抗Trodelvy(sacituzumab govitecan-hziy)作用机制

戈沙妥珠单抗用于治疗已经扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的某些类型的成人乳腺癌,以及已经接受至少两种其他化疗药物治疗的成人乳腺癌。戈沙妥珠单抗还用于治疗已扩散至身体其他部位或无法通过手术切除且已接受至少两种其他化疗药物治疗的成人的某些类型的尿路上皮癌(膀胱内壁和尿道其他部位的癌症)。

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戈沙妥珠单抗是一种Trop-2导向的抗体-药物缀合物。Sacituzumab是识别Trop-2的人源化抗体。小分子SN-38是一种拓扑异构酶I抑制剂,通过接头共价连接到抗体上。药理学数据表明,戈沙妥珠单抗与表达Trop-2的癌细胞结合,并通过接头的水解随后释放SN-38而被内化。SN-38与拓扑异构酶I相互作用,并阻止拓扑异构酶I诱导的单链断裂的再连接。由此产生的DNA损伤导致细胞凋亡和细胞死亡。戈沙妥珠单抗降低三阴性乳腺癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。

戈沙妥珠单抗目前已经在国内上市,但是戈沙妥珠单抗在国内上市时间较短,患者在国内医院药房购买到的概率较低,具体情况患者可以联系当地医院药房进行了解。戈沙妥珠单抗在国内较难购买,患者可以考虑国外版本,海外上市的戈沙妥珠单抗是由生物制药公司Immunomedics生产上市的原研药,在欧洲上市的一盒规格为200mg的戈沙妥珠单抗原研药,价格为15000元左右;在美国上市的一盒规格为180mg的戈沙妥珠单抗原研药,价格为36000元左右,二者同为戈沙妥珠单抗原研药,欧洲版本比美版便宜大半,所以欧洲版本性价比较高,有需要戈沙妥珠单抗的患者可以优先考虑欧洲版本。


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