大约5%的非小细胞肺癌(NSCLCs)中存在间变性淋巴瘤激酶(ALK)易位，导致活化的ALK酪氨酸激酶。克唑替尼Crizotinib是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，针对ALK、met原癌基因和c-ros癌基因1 (ROS1)。它最近在几个国家被批准用于晚期ALK重排非小细胞肺癌患者的治疗。2012年，第一个III期试验的结果显示，在ALK阳性非小细胞肺癌的二线治疗中，克唑替尼优于标准化疗。

克唑替尼Crizotinib治疗ALK阳性非小细胞肺癌时：一项对347名之前接受治疗的ALK阳性患者的研究显示，服用克唑替尼Crizotinib的患者平均存活近8个月，而他们的疾病没有恶化，相比之下，接受培美曲塞或多西他赛治疗的患者平均存活3个月。在另一项对343名以前从未接受过NSCLC治疗的患者进行的研究中，接受克唑替尼Crizotinib治疗的患者平均存活近11个月，而他们的疾病没有恶化，相比之下，接受含培美曲塞治疗的患者平均存活7个月。

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