药物介绍：阿法替尼是一种抗肿瘤药，用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),具有非耐药性EGFR突变或对铂类化疗耐药。阿法替尼是一种二马来酸盐形式的4-苯胺基喹唑啉酪氨酸激酶抑制剂，以商品名Gilotrif标签获得批准。阿法替尼片是FDA批准的试验中检测到常见表皮生长因子受体(EGFR)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线(初始)治疗。阿法替尼是勃林格殷格翰生产的第一个FDA批准的肿瘤学产品。

作用机制：阿法替尼是一种蛋白激酶抑制剂，抑制人类表皮生长因子受体2 (Her2)和表皮生长因子受体(EGFR)激酶。阿法替尼不仅对第一代酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)如埃罗替尼或吉非替尼靶向的EGFR突变有效，而且对对这些药物有耐药性的不太常见的突变也有效。然而，它对T790M突变没有活性，T790M突变通常需要像osimertinib这样的第三代药物。由于其针对Her2的额外活性，正在对其进行乳腺癌以及其他EGFR和Her2驱动的癌症的研究。

用药方法：建议剂量:40毫克口服，每天一次。

肾功能损害:重度肾病患者口服30 mg，每日一次。

指导患者在接受治疗前至少1小时或治疗后至少2小时服用阿法替尼。

具体用量请咨询您的主治医师。

副作用：最常见的不良反应(≥20%)是腹泻、皮疹/痤疮样皮炎、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥、食欲下降、恶心、 呕吐、瘙痒。

上市及购买情况：阿法替尼已经在国内上市，并且纳入医保，国内价格大约在1300元左右，规格为30mg*7片，由于各地医保政策不同，价格也有所差异，具体请咨询当地药房。虽然国内已经上市并纳入医保，但是价格还是比较高的，国外阿法替尼分为原研药和仿制药，原研药主要是印度原研药，规格40mg*28片，是国内规格药量的5倍多，价格在5700元左右；仿制药就更加便宜了，主要是印度仿制药和孟加拉仿制药，印度仿制药规格40mg*28片价格大约1100元左右，孟加拉仿制药规格40mg*30片价格大约1000元左右，比国内便宜非常多。