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阿法替尼(Afatinib)是一种激酶抑制剂,适用于经FDA批准的试验检测到肿瘤具有非耐药性表皮生长因子受体(EGFR)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。铂类化疗后进展的转移性鳞状非小细胞肺癌患者的治疗
使用限制:在肿瘤具有耐药性EGFR突变的患者中尚未确定阿法替尼的安全性和疗效。
29%接受阿法替尼治疗的患者报告有严重不良反应。接受阿法替尼治疗的患者报告的最常见严重不良反应为腹泻(6.6%);呕吐(4.8%);以及呼吸困难、疲劳和低钾血症(各1.7%)。LUX-Lung 3中接受阿法替尼治疗的患者的致命不良反应包括肺毒性/ILD样不良反应(1.3%)、脓毒症(0.43%)和肺炎(0.43%)。
57%接受阿法替尼治疗的患者要求因不良反应减少剂量。在接受阿法替尼治疗的患者中,导致剂量减少的最常见不良反应为腹泻(20%)、皮疹/痤疮(19%)、甲沟炎(14%)和口腔炎(10%)。
在接受阿法替尼治疗的患者中,因不良反应而中止治疗的比例为14.0%。在接受阿法替尼治疗的患者中,导致停药的最常见不良反应为腹泻(1.3%)、ILD病(0.9%)和甲沟炎(0.9%)。
阿法替尼的临床试验排除了左心室射血分数异常(LVEF)的患者,即低于正常的机构下限的患者。在LUX-Lung 3中,阿法替尼治疗组和培美曲塞/顺铂组在筛选时及之后每9周根据需要对所有患者进行一次LVEF评估。接受阿法替尼治疗的患者增加(2.2%;n=5)经历了心室功能障碍(定义为舒张功能障碍、左心室功能障碍或心室扩张;全部< 3级)与化疗治疗的患者相比(0.9%;n=1)。
阿法替尼已经在国内上市且纳入医保,国内价格大约在1300元左右,规格为30mg*7片,由于各地医保政策不同,具体价格请咨询当地药房。国内虽然纳入医保,但是价格还是比较高的,国外阿法替尼分为原研药和仿制药,原研药主要是印度原研药,规格40mg*28片,是国内规格药量的5倍多,价格在5700元左右;仿制药主要是印度仿制药和孟加拉仿制药,印度仿制药规格40mg*28片价格大约1100元左右,孟加拉仿制药规格40mg*30片价格大约1000元左右,比国内便宜非常多。