奥希替尼是一种用于治疗某些类型的非小细胞肺癌的酪氨酸激酶抑制剂，是阿斯利康制药公司开发的第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)口服药物。它的用途是用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC ),如通过FDA批准的试验检测到肿瘤EGFR表达对T790M突变呈阳性，并且在用第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后进展。由于肿瘤细胞内存在特异性激活EGFR突变，大约10%的NSCLC患者对EGFR-TKIs有快速和临床有效的反应。

用法用量：非小细胞肺癌的成人常用剂量:80毫克口服，每天一次

治疗持续时间:辅助药物治疗：直到疾病进展、不可接受的毒性或长达3年；转移性肺癌:直到疾病进展或不可接受的毒性。

不良反应：如果有，请寻求紧急医疗帮助过敏反应的迹象 (荨麻疹呼吸困难、面部或喉咙肿胀)或者严重的皮肤反应(发烧，喉咙痛，眼睛灼痛，皮肤疼痛，发红或发紫皮疹有起泡和脱皮)。

奥希替尼可能会引起严重的副作用。如果出现下列情况，应当立即到医院就医：皮肤发红或出现紫色斑点，按压时不会变白，24小时后仍看起来发红或有瘀伤(可能出现在手臂、腿部、臀部或腹部)；手掌或脚底出现发红、皮疹或水泡；新的或恶化的咳嗽或呼吸困难；心跳加快或剧烈；小腿浮肿，体重增加，感觉气短；一种头晕的感觉，就像你可能会晕过去；低血细胞计数-发烧，发冷，疲劳，口腔溃疡，皮肤溃疡，容易擦伤，异常出血，皮肤苍白，冰冷的手和脚；或者眼睛问题——视力变化，水汪汪的眼睛，对光的敏感度增加，眼睛疼痛或发红。如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久停止。

奥希替尼的常见副作用可能包括:血细胞计数低；肌肉、骨骼或关节疼痛；腹泻;疲倦；咳嗽、口疮；干性皮肤，皮疹；或者手指甲或脚趾甲发红、触痛、疼痛或其他问题。

药理学：奥希替尼优先不可逆地结合突变的表皮生长因子受体蛋白质，特别是那些在肺癌中具有更常见突变如L858R突变或外显子19缺失的蛋白质。它呈现线性药物动力学；中位时间Cmax是6小时(范围为3-24小时)。估计平均半衰期为48小时，口服清除率为14.3(升/小时)。68%通过粪便排出，14%通过尿液排出。

作用机制：这有效物质在奥希替尼中，奥希替尼是一种称为酪氨酸激酶抑制剂的癌症药物。它阻断了通常控制细胞生长和分裂的EGFR的活动。在肺癌细胞中，EGFR通常过于活跃，导致癌细胞不受控制地生长。通过阻断EGFR，奥希替尼有助于减少癌症的生长和扩散。

药品警告：对本药中的活性成分或任何辅料过敏者禁用；本药不可与圣约翰草一起使用。

慎用人群：肝功能损害人群；肾功能损害人群。